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通用名稱
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鹽酸托莫西汀膠囊
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商品名稱
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擇思達(dá) 鹽酸托莫西汀膠囊 25mg*7粒
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成份
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本品主要成份為鹽酸托莫西汀。
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性狀
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本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至類白色粉末。本品為不透明蘭、乳白色，有LILLY 3228和25 mg的標(biāo)識(shí) 。
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適應(yīng)癥/功能主治
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用于治療兒童和青少年（6歲－18歲）的注意缺陷/多動(dòng)障礙（ADHD）
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規(guī)格
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25mg×7粒
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用法用量
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初始治療 ： 體重不足70公斤的兒童和青少年用量 - 開始時(shí)，鹽酸托莫西汀的每日總劑量應(yīng)約為0.5 mg/kg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為1.2 mg/kg，可每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。劑量超過1.2 mg/kg/日未顯示額外的益處。對(duì)兒童和青少年，每日最大劑量不應(yīng)超過1.4 mg/kg或100 mg，選其中較小的一個(gè)劑量。 體重超過70公斤的兒童、青少年和成人用量 - 開始時(shí)，鹽酸托莫西汀每日總劑量應(yīng)為40 mg，并且在3天的最低用量之后增加給藥量，至每日總目標(biāo)劑量，約為80 mg，每日早晨單次服藥或早晨和傍晚平均分為2次服用。在繼續(xù)使用2-4周后，如仍未達(dá)到最佳療效，每日總劑量最大可以增加到100 mg，沒有數(shù)據(jù)支持在更高劑量下會(huì)增加療效。對(duì)體重超過70 kg的兒童和青少年以及成人，每日最大推薦總劑量為100 mg。 維持/長期治療 ：還沒有對(duì)照試驗(yàn)的資料提示ADHD患者應(yīng)使用多長時(shí)間的鹽酸托莫西汀。不過通常認(rèn)為，ADHD可能需要長期的藥物治療。如果醫(yī)生選擇長期使用鹽酸托莫西汀，應(yīng)定期再評(píng)價(jià)長期治療對(duì)患者的有效性。鹽酸托莫西汀可與食物同服或分開服。尚未系統(tǒng)評(píng)價(jià)單次服藥劑量超過120 mg或每日總劑量超過150 mg的安全性。 肝功能損傷患者的劑量調(diào)節(jié) - 伴肝功能不全（HI）的ADHD患者的劑量調(diào)節(jié)建議如下 ：中度HI患者（Child-Pugh Class B），初始和目標(biāo)劑量應(yīng)降至常規(guī)用量（對(duì)不伴HI的患者）的50%。重度HI患者（Child-Pugh Class C），初始和目標(biāo)劑量應(yīng)降至常規(guī)用量的25%（見藥代動(dòng)力學(xué)項(xiàng)下特殊人群）。 與強(qiáng)CYP 2D6抑制劑聯(lián)合使用的劑量調(diào)節(jié) -服用強(qiáng)CYP 2D6抑制劑如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁，且體重不足70公斤的兒童和青少年，鹽酸托莫西汀的初始劑量應(yīng)為0.5 mg/kg/日；只有當(dāng)4周后癥狀未見改善并且初始劑量有很好的耐受性時(shí)，才增加至通常的目標(biāo)劑量1.2 mg/kg/日。服用強(qiáng)CYP 2D6抑制劑如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁，且體重超過70公斤的兒童、青少年和成年人，鹽酸托莫西汀的初始劑量應(yīng)為40 mg/日，如果4周后癥狀未見改善并且初始劑量有很好的耐受性，僅可增加至通常的目標(biāo)劑量80 mg/日。停止治療時(shí)，不需逐漸減量。
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不良反應(yīng)
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鹽酸托莫西汀已經(jīng)在2067名ADHD的兒童或青少年和270名ADHD的成人中進(jìn)行了臨床研究。在ADHD臨床試驗(yàn)中，169名患者的治療時(shí)間超過1年，526名患者的治療時(shí)間超過6個(gè)月。下表的數(shù)據(jù)和內(nèi)容不適于在一般的醫(yī)療實(shí)踐中預(yù)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生率，因?yàn)榛颊叩奶攸c(diǎn)和其它因素與臨床試驗(yàn)中的不同。同樣，所引用的不良反應(yīng)的發(fā)生率也不能與使用其他治療方法、手段或眼瞼的臨床研究的數(shù)據(jù)相比較。所引用的數(shù)據(jù)為處方醫(yī)生估計(jì)藥物和非藥物因素對(duì)研究人群中不良事件發(fā)生率的相對(duì)影響提供一些基礎(chǔ)。兒童和青少年臨床試驗(yàn) ：在兒童和青少年研究中，因不良時(shí)間中止治療的原因 - 在短期兒童和青少年安慰劑對(duì)照研究中，有3.5%（15/427）在托莫西汀治療組和1.4%（4/294）在安慰劑組患者因不良事件中止了治療。在所有的研究中（包括開放和長期研究），5%的強(qiáng)代謝（EM）患者和7%的弱代謝（PM）患者因?yàn)椴涣际录兄沽搜芯俊Ｔ诮邮茺}酸托莫西汀治療的患者中，造成1個(gè)以上的患者中止治療的原因?yàn)楣粜袨椋?.5%，N=2），易激惹（0.5%，N=2），嗜睡（0.5%，N=2）和嘔吐（0.5%，N=2）。在兒童和青少年短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中常見的不良事件 - 下表中列出了在每日2次治療研究中，鹽酸托莫西汀組最常見（發(fā)生率2%或以上）但在安慰劑組不常見（在鹽酸托莫西汀治療組中的發(fā)生率高于安慰劑組）的不良事件，與每日1次治療的結(jié)果相近。除下表中列出的在每日2次和每日1次中均可見的不良事件，在接受鹽酸托莫西汀治療中，最常見的不良事件（發(fā)生率在5%或以上和至少為在安慰劑患者中發(fā)生率的2倍，在每日2次或每日1次劑量組） ：消化不良、惡心、嘔吐、疲勞、食欲不振、眩暈和情緒波動(dòng)。在兒童和青少年短期（9周以內(nèi)，每日2次給藥）研究中，與接受鹽酸托莫西汀治療相關(guān)的常見不良事件 ：鹽酸托莫西汀組N=340，安慰劑組N=207。胃腸道癥狀 ：上腹痛20%（安慰劑組為16%） ；便秘3%（安慰劑組為1%） ；消化不良4%（安慰劑組為2%） ； 嘔吐11%（安慰劑組為9%）。感染 ：耳部感染3%（安慰劑組為1%） ；流感3%（安慰劑組為1%）。體檢 ：體重減輕2%（安慰劑組為0%）。代謝和營養(yǎng)癥狀 ：食欲減退14%（安慰劑組為6%）。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 ：頭暈（特別是眩暈）6%（安慰劑組為3%） ；頭痛27%（安慰劑組為25%） ；嗜睡7%（安慰劑組為5%）。精神癥狀 ：哭2%（安慰劑組為1%） ；煩躁8%（安慰劑組為5%） ；情緒波動(dòng)2%（安慰劑組為0%）。呼吸、胸和縱隔癥狀 ：咳嗽11%（安慰劑組為7%） ；鼻液溢4%（安慰劑組為3%）。皮膚和皮下組織癥狀 ：皮炎4%（安慰劑組為1%）。這些事件至少由2%以上使用托莫西汀治療的患者報(bào)告，并且比用安慰劑者多。下列不良事件不符合這一標(biāo)準(zhǔn)，但與安慰劑組相比，托莫西汀組有更多患者報(bào)告這些不良事件，而且可能與托莫西汀治療有關(guān) ：厭食、血壓升高、早醒、興奮、瞳孔擴(kuò)大、竇性心動(dòng)過速、多淚。下列不良事在使用托莫西汀的患者中至少有2%的報(bào)告，并且相等于或少于安慰劑組 ：關(guān)節(jié)痛、病毒所致的胃腸炎、失眠、咽喉痛、鼻充血、鼻咽炎、瘙癢、竇充血、上呼吸道感染。下列不良事件在PM患者的發(fā)生率至少2%，而且或是等于或是發(fā)生頻率相對(duì)于EM患者有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 ：食欲下降（23%PM、16%EM） ；失眠（13%PM、7%EM） ；鎮(zhèn)靜狀態(tài)（4%PM、2%EM） ；抑郁（6%PM、2%EM） ；震顫（4%PM,1%EM） ；早醒（3%PM、1%EM） ；瘙癢（2%PM、1%EM） ；瞳孔擴(kuò)大（2%PM,1%EM）。成人臨床試驗(yàn) ：成人短期安慰劑對(duì)照研究中，因不良事件中止治療的原因 - 在短期的安慰劑對(duì)照研究中，因不良事件中止治療的，在接受鹽酸托莫西汀治療的患者中有8.5%（23/270）,安慰劑組有3.4%（9/266）。接受鹽酸托莫西汀治療的患者，造成1個(gè)以上的患者中止治療的原因?yàn)槭撸?.1%，N=3） ；胸痛（0.7%，N=2） ；心悸 （0.7%，N=2） ；尿潴留（0.7%，N=2）。在成人短期安慰劑研究中常見的不良事件 - 下表中列出了與鹽酸托莫西汀治療相關(guān)的常見不良事件（發(fā)生率2%或以上），但在安慰劑組不常見（在鹽酸托莫西汀治療組中的發(fā)生率高于安慰劑治療組）的不良事件。在接受鹽酸托莫西汀治療中最常見的不良事件（發(fā)生率在5%或以上或至少為安慰劑組患者發(fā)生率的2倍）：便秘、口干、惡心、食欲下降、頭暈、失眠、性欲降低、射精障礙、無力、排尿不暢、和/或尿潴留和/或排尿困難和痛經(jīng)。在成人短期（達(dá)10周）研究中，與接受鹽酸托莫西汀治療相關(guān)的常見不良事件（：鹽酸托莫西汀組N=269 ；安慰劑組N=263） ：心臟癥狀 ：心悸4%（安慰劑組為1%）。胃腸道癥狀 ：便秘10%（安慰劑組為4%） ；口干21%（安慰劑組為6%） ；消化不良6%（安慰劑組為4%） ；腹脹2%（安慰劑組為1%） ；惡心12%（安慰劑組為5%）。全身癥狀和給藥部位癥狀 ：疲勞和/或嗜睡7%（安慰劑組為4%） ；發(fā)熱3%（安慰劑組為2%） ；寒戰(zhàn)3%（安慰劑組為1%）。感染 ：鼻竇炎6%（安慰劑組為4%）。體檢 ：體重下降2%（安慰劑組為1%）。代謝和營養(yǎng)癥狀 ：食欲減退10%（安慰劑組為3%）。肌肉骨骼、結(jié)締組織和骨癥狀 ：肌痛3%（安慰劑組為2%）。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 ：頭暈6%（安慰劑組為2%） ；頭痛17%（安慰劑組為17%） ；失眠和/或中段失眠16%（安慰劑組為8%） ；感覺異常4%（安慰劑組為2%） ；竇性頭痛3%（安慰劑組為1%） 。精神癥狀 ：多夢(mèng)4%（安慰劑組為3%） ；性欲減退6%（安慰劑組為2%） ；睡眠障礙4%（安慰劑組為2%）。腎臟和泌尿系統(tǒng)癥狀 ：排尿不暢和/或尿潴留和/或排尿困難8%（安慰劑組為0%）。生殖系統(tǒng)和乳房癥狀 ：痛經(jīng)7%（安慰劑組為3%） ；射精失敗和/或射精障礙5%（安慰劑組為2%）；勃起障礙7%（安慰劑組為1%）；陽萎3%（安慰劑組為0%）；月經(jīng)延遲2%（安慰劑組為1%）；月經(jīng)紊亂3%（安慰劑組為2%）；月經(jīng)不規(guī)律2%（安慰劑組為0%）；性高潮異常2%（安慰劑組為1%）；前列腺炎3%（安慰劑組為0%）。皮膚和皮下組織癥狀 ：皮炎2%（安慰劑組為1%）；多汗4%（安慰劑組為1%）。血管癥狀 ：潮熱3%（安慰劑組為1%）。以上事件至少由2%以上使用托莫西汀治療的患者報(bào)告，并且多于安慰劑組。以下不良事件不符合這一標(biāo)準(zhǔn)，但與安慰劑組相比，托莫西汀組有更多患者報(bào)告這些不良事件，且可能與托莫西汀治療有關(guān) ：早醒、末梢冷、心動(dòng)過速。以下的不良事至少2%接受托莫西汀治療的患者有報(bào)告，并且相等于或少于安慰劑組 ：上腹痛、關(guān)節(jié)痛、背痛、咳嗽、失眠、腹瀉、流感、興奮、鼻咽炎、咽喉痛、上呼吸道感染、嘔吐。有關(guān)生殖系統(tǒng)和乳房癥狀，分別基于所有男性（鹽酸托莫西汀組，N=174 ；安慰劑組，N=172），或基于所有女性（鹽酸托莫西汀組，N=95；安慰劑組，N=91）。男性和女性的性功能障礙 - 托莫西汀在一些患者中引起性功能受損。性欲和性行為的改變、性滿意度在大多數(shù)研究中沒能夠得到很好的評(píng)價(jià)，因?yàn)榛颊吆歪t(yī)生不愿意就以上問題進(jìn)行討論。因此，引證在說明書中的對(duì)不愉快的性體驗(yàn)和性行為發(fā)生率的評(píng)價(jià)可能會(huì)低于實(shí)際的發(fā)生率。以下列出的是在安慰劑對(duì)照研究中，接受鹽酸托莫西汀治療的至少有2%的成人患者報(bào)告的性方面不良事件發(fā)生率 ：勃起障礙（僅男性）7%（安慰劑組為1%） ；陽萎（僅男性）3%（安慰劑組為0%） ；性高潮異常2%（安慰劑組為1%）。沒有對(duì)接受鹽酸托莫西汀治療出現(xiàn)性障礙進(jìn)行充分的和規(guī)范的對(duì)照調(diào)查研究。盡管很難知道鹽酸托莫西汀用藥導(dǎo)致性功能障礙的明確的危險(xiǎn)性，醫(yī)生應(yīng)常規(guī)地調(diào)查這方面的可能的不良反應(yīng)。以下列出上市后自發(fā)報(bào)告的不良事件/反應(yīng)和其相應(yīng)的報(bào)告率。心血管系統(tǒng) - 極少（發(fā)生率<0.01%） ：QT間期延長，暈厥。血管異常 - 很少見（<0.01%） ：周圍血管不穩(wěn)定性和/或雷諾氏現(xiàn)象（已有疾病新的發(fā)作或加劇）。
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禁忌
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過敏 ：鹽酸托莫西汀禁用于已知對(duì)托莫西汀或?qū)υ摦a(chǎn)品的其它成分過敏的患者 （見警告）。單胺氧化酶抑制劑（MAOI）：鹽酸托莫西汀不應(yīng)與MAOI合用，或在停用MAOI 兩周內(nèi)使用。同樣，MAOI治療不應(yīng)在停用鹽酸托莫西汀2周內(nèi)開始。已有報(bào)道稱，其它影響腦內(nèi)單胺濃度的藥物與MAOI合用可引起嚴(yán)重的、有時(shí)會(huì)致命的反應(yīng)（包括高熱、強(qiáng)直、肌陣攣、自主神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定，可能出現(xiàn)生命體征的快速波動(dòng)，以及精神狀態(tài)改變，包括可發(fā)展為譫妄和昏迷的極度激越）。有些病例表現(xiàn)出類似神經(jīng)阻滯劑所致的惡性綜合征的特點(diǎn)。這類反應(yīng)可能在這些藥物同時(shí)使用或清洗期過短時(shí)發(fā)生。狹角性青光眼 ：在臨床研究中，使用鹽酸托莫西汀與增加瞳孔擴(kuò)大的危險(xiǎn)有關(guān)，因此，本品不推薦在患有狹角性青光眼的患者中使用。
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注意事項(xiàng)
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對(duì)血壓和心率的影響 - 因?yàn)辂}酸托莫西汀可使血壓和心率增高，因此，患高血壓、心動(dòng)過速或心血管或腦血管的疾病患者應(yīng)注意。在治療前、鹽酸托莫西汀劑量增加時(shí)和治療中應(yīng)定期測(cè)量脈搏和血壓。在兒科安慰劑對(duì)照研究中，相對(duì)于安慰劑組，接受鹽酸托莫西汀治療的患者出現(xiàn)平均心率加快6次/分鐘。在停藥之前的最終研究觀察中，相對(duì)于安慰劑組0.5%（?04），3.6%（12/335）接受鹽酸托莫西汀治療的患者心率增快25次/分鐘，心率至少為110次/分鐘。沒有兒科病例超過1次出現(xiàn)心率增快至少25次/分鐘和心率至少在110次/分鐘。相對(duì)于安慰劑組的0.5%（?07），心動(dòng)過速被認(rèn)為是這些兒科患者的1.5%（5/340）的不良事件。平均的心率增快在強(qiáng)代謝（EM）患者為6.7次/分種，在弱代謝（PM）患者中為10.4次/分鐘。與安慰劑組相比，接受鹽酸托莫西汀治療的兒科患者的收縮壓和舒張壓平均增高1.5 mmHg。在停藥之前的最終研究觀察中，相對(duì)于安慰劑組的3.0%（6/197），6.8%（22/324）接受鹽酸托莫西汀的兒科患者具有高收縮壓。相對(duì)于安慰劑組的3.6%（7/197），高收縮壓在接受鹽酸托莫西汀治療的患者中有8.6%（28/324）為2次或更多。在停藥之前的最終研究觀察中，相對(duì)于安慰劑組0.5%（?00），接受鹽酸托莫西汀治療的兒科患者有2.8%（9/326）出現(xiàn)高舒張壓。出現(xiàn)2次或以上高舒張壓的，在安慰劑組為1.5%（3/200），接受鹽酸托莫西汀治療的患者為5.2%（17/326）。（高收縮壓和舒張壓值是依據(jù)超過95th美國國家高血壓評(píng)價(jià)工作組關(guān)于在兒童和青少年中高血壓控制中定義的按年齡、性別和身高百分率分層的百分率而定。）在成人的對(duì)照研究中，相對(duì)于安慰劑組，接受鹽酸托莫西汀治療的患者心率平均增快5次/分鐘。心動(dòng)過速被認(rèn)為是一種不良事件，在安慰劑組為0.8%（2/263），在托莫西汀治療組為3%（8/269）。相對(duì)于安慰劑組，接受鹽酸托莫西汀治療的成人患者收縮壓平均增高約3 mmHg，舒張壓平均增高約1 mmHg。在停藥之前的最終研究觀察中，安慰劑組有1.2%（3/256），接受鹽酸托莫西汀治療的患者中有1.9%（5/258）收縮壓≥150 mmHg ；安慰劑組有0.4%（?57），接受鹽酸托莫西汀治療的患者中有0.8%（2/257）舒張壓≥100 mmHg。沒有發(fā)現(xiàn)成人患者有高收縮壓或舒張壓超過1次。在使用鹽酸托莫西汀的患者中有出現(xiàn)直立性低血壓的報(bào)道。在短期兒童和青少年對(duì)照研究中，相對(duì)于安慰劑組有0.5%（?07），接受鹽酸托莫西汀治療的患者中有1.8%（6/340）出現(xiàn)體位性低血壓癥狀。使用鹽酸托莫西汀應(yīng)注意可能使患者出現(xiàn)低血壓。對(duì)排尿的影響 - 在成人ADHD對(duì)照研究中，相對(duì)于安慰劑組的0%（0/263），接受托莫西汀治療的患者中有3%（7/269）出現(xiàn)尿潴留，3%（7/269）出現(xiàn)排尿不暢。因?yàn)槟蜾罅粲?名成人患者退出托莫西汀對(duì)照研究，而安慰劑組沒有。出現(xiàn)尿潴留和排尿不暢認(rèn)為與托莫西汀有潛在的關(guān)聯(lián)。對(duì)生長發(fā)育的影響 - 在幾個(gè)開放試驗(yàn)中將受試者體重和身高的變化與標(biāo)準(zhǔn)值進(jìn)行比較，從而總結(jié)出鹽酸托莫西汀膠囊對(duì)生長發(fā)育的長期影響。一般來說，在經(jīng)過最初的9-12個(gè)月的治療之后，患者的體重和身高的增長落后于根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)人群預(yù)計(jì)的值。當(dāng)治療達(dá)3年時(shí)，體重的增長開始回彈，平均增長17.9公斤，比根據(jù)基線數(shù)據(jù)的預(yù)計(jì)值高0.5公斤。身高方面，在經(jīng)過12個(gè)月的治療之后，身高的增長趨于穩(wěn)定，治療達(dá)3年時(shí)，患者身高平均增長19.4厘米，比根據(jù)基線數(shù)據(jù)預(yù)計(jì)值低0.4厘米。（見下圖1）這種生長模式大致相同，與患者接受治療時(shí)的發(fā)育程度無關(guān)。尚未進(jìn)入青春期的兒童患者（女孩8歲以下，男孩9歲以下）接受治療3年后體重平均增長2.1公斤，身高平均增長1.2厘米，低于預(yù)計(jì)值 ；已經(jīng)處于青春期（女孩8-13歲，男孩9-14歲）或青春期后期（女孩13歲以上，男孩14歲以上）的兒童患者接受治療3年后體重和身高的平均增長值接近或超過預(yù)計(jì)值。對(duì)于快代謝和慢代謝的患者（EMs，PMs），生長發(fā)育的模式相似。接受治療2年后，慢代謝患者的體重和身高分別比預(yù)計(jì)值少2.4公斤和1.1厘米，快代謝患者的體重和身高分別比預(yù)計(jì)值少0.2公斤和0.4厘米。在短期對(duì)照試驗(yàn)中（9周以內(nèi)），接受鹽酸托莫西汀膠囊治療的患者體重平均減少0.4公斤，身高平均增長0.9厘米，而接受安慰劑的患者體重平均增長1.5公斤，身高平均增長1.1厘米。在1項(xiàng)固定劑量對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)于對(duì)照組，0.5毫克/公斤/日劑量組，1.2毫克/公斤/日劑量組和1.8毫克/公斤/日劑量組，分別各有1.3%,7.1%,19.3%和29.1%的患者體重減少3.5%。在鹽酸托莫西汀膠囊的治療過程中必須對(duì)患者的生長發(fā)育進(jìn)行監(jiān)測(cè)。攻擊行為或敵意 - 在兒童和青少年的ADHD患者中容易觀察到攻擊行為或敵意，并且已經(jīng)在臨床試驗(yàn)和上市后旨在治療ADHD的一些用藥經(jīng)歷中有所報(bào)道。盡管尚沒有明確的證據(jù)顯示鹽酸托莫西汀會(huì)導(dǎo)致攻擊行為或敵意，但在兒童和青少年的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑相比，用鹽酸托莫西汀后產(chǎn)生攻擊行為或敵意的發(fā)生率較大（總的風(fēng)險(xiǎn)比是1.33 - 沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異）。應(yīng)注意監(jiān)察ADHD患者接受治療后其攻擊行為或敵意是否惡化。實(shí)驗(yàn)室檢查 ：不需要常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查。 CYP 2D6代謝 - 服用鹽酸托莫西汀后，相對(duì)于CYP 2D6強(qiáng)代謝（EM）者，弱代謝（PM）者的AUC會(huì)高10倍，最大血漿濃度會(huì)高5倍。大約7%的高加索人為PM。實(shí)驗(yàn)室檢查能夠鑒定CYP 2D6PM。在PM的血漿水平與給予CYP 2D6強(qiáng)抑制劑后相近。在PM中高的血漿水平會(huì)導(dǎo)致服用鹽酸托莫西汀后的不良反應(yīng)率較高（見不良反應(yīng)）。
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藥物相互作用
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舒喘靈 - 給予正在系統(tǒng)給藥（口服或靜脈注射）舒喘靈（或其他β2 受體激動(dòng)劑）的患者鹽酸托莫西汀需要注意，因?yàn)槭娲`可能導(dǎo)致心率加快和血壓升高。舒喘靈（600 ug靜脈注射2小時(shí)以上）降低心率的增快和血壓。托莫西汀（60 mg每日2次服用5天）可加強(qiáng)這些作用，在聯(lián)合使用舒喘靈和托莫西汀的初期最明顯。 CYP 2D6活性和托莫西汀血漿濃度 - 托莫西汀主要通過CYP2D6途徑代謝為4-羥基托莫西汀。在EM中，CYP2D6抑制劑增高托莫西汀穩(wěn)態(tài)濃度，使與在PM的表現(xiàn)相近。在EM中，當(dāng)聯(lián)合使用CYP2D6抑制劑，如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁時(shí)，有必要調(diào)節(jié)鹽酸托莫西汀的劑量（見[注意事項(xiàng)]下藥物相互作用）。在體外研究中顯示，在PM中聯(lián)合使用細(xì)胞色素P450抑制劑不會(huì)提高托莫西汀的血漿濃度。 托莫西汀對(duì)P450酶的影響 - 托莫西汀不會(huì)產(chǎn)生具有臨床意義的對(duì)P450酶的抑制或削弱，包括CYP 1A2、CYP 3A、CYP 2D6和CYP 2C9。 CYP 2D6抑制劑 - 在EM中，選擇性的CYP 2D6抑制劑使穩(wěn)態(tài)血漿濃度與PM相近。在個(gè)別聯(lián)合使用帕羅西汀或氟西汀的EM中。
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藥理作用
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現(xiàn)代研究認(rèn)為，小兒多動(dòng)癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺（DA）和去甲腎上腺素（NA）代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對(duì)NA的再攝取效應(yīng)有關(guān)，能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng)，從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀，間接促進(jìn)認(rèn)識(shí)的完成及注意力的集中。
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貯藏
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密封
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包裝
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盒裝
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有效期
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36個(gè)月
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批準(zhǔn)文號(hào)
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進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20160115
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生產(chǎn)企業(yè)
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LILLY DEL CARIBE Inc
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添加成功
擇思達(dá) 鹽酸托莫西汀膠囊 25mg*7粒 注意 缺陷/多動(dòng)障礙 效果怎么樣(37)
Sir王
2016-06-01
孩子長期服用的，一直在這邊訂購的，商家態(tài)度很好【詳情】
治療疾病:多動(dòng)癥
用法用量:每日1次，每次1粒
使用時(shí)長:6個(gè)月以上
王青萌
2016-06-12
一直在用的，效果還可以的【詳情】
治療疾病:多動(dòng)障礙
用法用量:每日2次，每次2粒
使用時(shí)長:6個(gè)月以上
別告訴他
2016-09-14
每次都是在這里訂購的，很方便。【詳情】
治療疾病:多動(dòng)障礙
用法用量:每日1次，每次1片
使用時(shí)長:1-3個(gè)月
入戲太深
2016-04-08
服務(wù)很好，專業(yè)【詳情】
治療疾病:多動(dòng)癥
用法用量:每日2次，每次2粒
使用時(shí)長:1個(gè)月以內(nèi)