本品可能產生刺痛、灼熱、刺激，用藥部位可能產生紅斑、脫皮現象。這些局部癥狀隨著繼續用藥將會自動消失。

如果出現嚴重的刺激作用，應當暫時停止用藥，等刺激反應減輕后再繼續用藥，如果刺激反應持續出現，應停止治療。治療終止，刺激反應將得到緩解。

避免與口、眼睛、粘膜和破損或濕疹皮膚接觸，用于敏感部位的皮膚如頸部應謹慎。

本品可增加對光的敏感，應避免或盡量減少的暴露在陽光或燈光下。與其他外用藥合并使用應慎重，因為可能會產生累積刺激作用。

異維A酸在結構和藥理作用上都與維生素A相似，能夠調節上皮細胞生長和分化。其作用機制尚未完全闡明。當全身用藥時，它能抑制皮脂腺的活性，減少皮脂分泌；還能減少粉刺的產生，組織小囊包的角化，抑制痤瘡丙酸桿菌并減少炎癥的發生。

動物模型研究顯示，外用異維A酸有類似的活性，以敘利亞鼠的耳、側腹的研究提示，外用異維A酸能抑制皮脂產生，異維A酸用藥15日，涂于耳部，可使脂肪腺體積減小50%，涂于側腹部，可使脂肪腺體積減少40%。外用異維A酸也顯示對小鼠鼻皮膚表皮有分化作用。

一般認為外用異維A酸可促進上皮細胞有絲分裂，降低基底層角質細胞間結合，抑制尋常性痤瘡皮膚角化，促進脫屑，防止皮損形成。

異維A酸治療后可使小囊或發展為似小囊的表面囊腫體積減少，這種體積減少也被用來量化抗角化作用。

異維A酸具有局部抗炎作用。外用異維A酸對痤瘡有明顯的抑制作用，而維A酸僅有弱的抑制作用，與維A酸相比，外用異維A酸反彈作用較小。

紅霉素為大環內酯類抗生素，通過與核糖蛋白亞單位可逆性結合干擾細菌蛋白質的合成而起作用，紅霉素能抑制氨酰基轉移核糖核酸的遷移并抑制多肽的合成。

在治療痤瘡中，紅霉素通過減少痤瘡丙酸桿菌及阻止痤瘡丙酸桿菌炎性調節物質的釋放而起作用。痤瘡丙酸桿菌對外用紅霉素可能產生耐藥，但有證據表明，紅霉素與異維A酸復方對痤瘡丙酸桿菌紅霉素耐藥菌株有效。

異維A酸對黑頭粉刺的治療有效，而紅霉素對輕中度的炎性尋常性痤瘡有效，由于大多病例同時具有黑頭粉刺和炎性病癥，異維A酸和紅霉素聯合局部用藥是合理的。