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通用名稱
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布林佐胺滴眼液
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商品名稱
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派立明 布林佐胺滴眼液
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成份
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布林佐胺
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性狀
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白色或類白色的均勻混懸液。
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適應癥/功能主治
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派立明適用于下列情況降低升高的眼壓： 高眼壓癥； 開角型青光眼； 可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。
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規格
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5ml:50mg
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用法用量
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當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者是輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。 當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如同時應用不止一種抗青光眼眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。
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不良反應
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在超過1800名患者參加的單獨使用派立明或者聯合5mg/ml馬來酸噻嗎洛爾的臨床研究中，最常見的與治療相關的不良事件包括：味覺障礙（5.8%）（口苦或異味，如下所述）和滴藥后一過性視物模糊（5.8%），可以持續幾秒到幾分鐘（參見：對駕駛和操作機械的影響）。 下述不良反應均被評價為與治療相關并且按照如下常規方法進行了分級：非常常見（≥1/10）、常見（≥1/100 <1/10）、不常見（≥1/10000 <1/100）、少見（≥1/10000 <1/1000）或罕見（<1/10000）。在每個概率組中，均將按照嚴重程度的降序顯示各不良事件。 [u]心臟系統疾病：[/u] 不常見：心臟-呼吸系統抑制、心絞痛、心動過慢、心率失常。 [u]血液和淋巴系統紊亂：[/u] 不常見：紅細胞計數減少、血氯增加。 [u]神經系統紊亂：[/u] 常見：味覺障礙、頭疼。 不常見：嗜睡、運動功能障礙、健忘癥、記憶缺陷、頭暈、感覺異常。 [u]眼部疾病[/u] 常見：眼瞼炎、視物模糊、眼部激惹、眼部疼痛、眼干、眼分泌物、眼部瘙癢、眼內異物感、眼內壓高。 不常見：角膜糜爛、角膜炎、點狀角膜炎、角膜病變、眼內沉積物、角膜染色、角膜上皮缺損、眼內壓升高、視神經杯/盤比升高、角膜水腫、結膜炎、瞼板腺炎、復視、炫目、畏光、閃光感、視敏度降低、過敏性結膜炎、翼狀胬肉、鞏膜色素沉著、視力衰弱、眼部疾病、眼部感覺異常、干燥性角結膜炎、眼部感覺遲鈍、結膜下囊腫、結膜充血、眼瞼瘙癢、瞼緣結痂、流淚增加。 [u]耳部和迷路疾病[/u] 不常見：耳鳴。 [u]呼吸、胸廓和縱膈疾病[/u] 不常見：呼吸困難、支氣管活動過度、咳嗽、鼻衄、咽喉疼痛、咽喉刺激、鼻充血、上呼吸道充血、后鼻流涕、鼻溢、打噴嚏、鼻干。 [u]胃腸道疾病：[/u] 常見：口干。 不常見：食道炎、腹瀉、惡心、消化不良、上腹疼痛、腹部疾病、胃部疾病、腸胃氣脹、腸蠕動頻繁、胃腸疾病、口腔感覺遲鈍、口腔感覺異常。 [u]腎臟和泌尿系統疾病：[/u] 不常見：腎臟疼痛。 [u]皮膚和皮下組織疾病：[/u] 不常見：蕁麻疹、皮疹、斑丘疹、全身瘙癢、脫發、皮膚緊張感。 [u]肌肉骨骼和結締組織疾病：[/u] 不常見：背部疼痛、肌肉痙攣、肌痛。 [u]傳染和感染：[/u] 不常見：鼻咽炎、咽炎、鼻竇炎。 [u]外傷、中毒和手術并發癥：[/u] 不常見：眼內異物。 [u]全身疾病和給藥部位情況：[/u] 不常見：疼痛、胸部不適、無力、疲勞、感覺異常、神經緊張、易激惹。 [u]生殖系統和乳房疾病：[/u] 不常見：勃起功能障礙。 [u]精神疾病：[/u] 不常見：表情淡漠、抑郁癥、情感低落、性欲下降、噩夢、失眠、神經緊張。 之前派立明臨床研究中尚未報告的產品上市后發現的不良反應列舉如下。這些不良反應均來自于自發報告而且并未對其發生頻率進行評估。因此，已將頻率分組列為未知。 心臟系統疾病：心律失常、心悸、心動過速、高血壓、血壓升高、心率增快。 神經系統疾病：震顫、感覺遲鈍、味覺缺失。 眼部疾病：角膜上皮不適、角膜不適、視力障礙、眼部腫脹、眼部過敏、睫毛脫落、眼瞼不適、眼瞼水腫、眼瞼紅斑。 耳部和迷路疾病：眩暈。 呼吸、胸廓和縱膈疾病：哮喘。 胃腸道疾病：嘔吐。 腎臟和泌尿系統疾病：尿頻。 皮膚和皮下組織疾病：皮炎、紅斑。 肌肉骨骼和結締組織疾病：關節痛、肢端疼痛。 傳染和感染：鼻炎。 全身疾病和給藥部位情況：胸痛、外周性水腫、全身乏力、藥物殘留。 免疫系統疾病：高敏性。 肝膽疾病：肝功能檢測異常。 在臨床研究中心與使用派立明相關的系統性不良事件最常見的報告為味覺障礙（滴藥后口腔有苦味或其他罕見味道）。這可能是因鼻咽部的滴眼液經鼻淚管流至口腔所致。將鼻淚管阻塞或在點藥后輕微閉上眼瞼將有助于降低該事件的發生率（參加【用法用量】） 派立明為碳酸酐酶的磺胺類抑制劑，具有系統吸收性。胃腸道、神經系統、血液、腎臟和代謝作用常與全身的碳酸酐酶抑制劑相關。口服碳酸酐酶抑制劑所出現和同類型的不良事件在局部給藥時也可能發生。 在將派立明用作曲伏前列素的聯合用藥時并未觀察到非預期的不良事件。聯合用藥觀察到的不良事件，已經在各活性成分單獨使用時觀察到。
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禁忌
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對布林佐胺或者藥品成份過敏者。 已知對磺胺過敏者。 嚴重腎功能不全。 高氮性酸中毒（參見【肝腎功能不全患者用藥】）
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注意事項
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派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏，應立即停用眼藥。口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用，因此不推薦同時使用這兩種藥物。目前派立明治療假性囊膜剝脫性和色素性青光眼的經驗有限。在青光眼的聯合治療中，主要評測了派立明和噻嗎心安聯合應用效果。因此關于和其它抗青光眼藥物的聯合使用的資料很有限。沒有研究派立明在閉角型青光眼中使用情況。沒有研究布林佐腔對受損角膜內皮（特別是內皮計數低的患者）可能出現的潛在的作用。特別提到的是，沒有研究藥物對配戴隱形眼鏡患者的影響，因此推薦他們使用派立明時應該仔細觀察。因為碳酸酐酶抑制劑影響角膜的水化過程，因此配戴角膜接觸鏡可能增加角膜病變的風險。同樣在其它有角膜受損的情況下，例如患者在糖尿病中的應用情況，應在使用過程中緊密地觀察。苯扎氯胺是一種常用的眼藥防腐劑，有文獻報道可導致點狀角膜病變或（和）潰瘍性角膜病變。因為派立明含有該種防腐劑，因此在干眼癥患者
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藥物相互作用
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沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。 沒有評測除β-受體阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。 派立明是一種碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑導致酸堿平衡紊亂，因此在接受派立明治療的患者中應該注意這種潛在的危險。 與布林佐胺代謝相關的細胞色素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的）、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制劑，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通過CYP3A4來抑制布林佐胺的代謝。因此如果同時使用了CYP3A4抑制劑應該小心。然而因為布林佐胺主要通過腎臟排出體外，因此不容易造成藥物在體內的積聚。布林佐胺本身不是細胞色素P450同工酶的抑制劑。
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藥理作用
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碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內的很多身體組織內。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉運，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要抑制眼組織中占優勢的碳酸酐酶2型同工酶，體外試驗中，50%的有效抑制濃度是3.2nM，對碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
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貯藏
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存放在4℃－30℃（39-86華氏度），避免兒童接觸。
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包裝
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盒裝
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批準文號
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H20140976
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生產企業
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比利時愛爾康
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派立明 布林佐胺滴眼液 5ml 效果怎么樣(11)
迷失Dream
2016-04-22
藥師服務很好 很滿意【詳情】
治療疾病:青光眼
用法用量:每日2次，每次1瓶
使用時長:1-3個月
煙散香灑
2016-04-23
用了一年了，效果不錯【詳情】
治療疾病:眼壓高
用法用量:每日1次，每次0-
使用時長:1年以上
Wang王燦
2016-04-25
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治療疾病:派立明適用于下列情況降低升高的眼壓： 高眼壓癥； 開角型青光眼； 可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。
用法用量:每日1次，每次1-
使用時長:1年以上
幾回
2016-04-26
這個藥對我挺管用的 一直在云開亞美網站買的【詳情】
治療疾病:高眼壓癥； 開角型青光眼
用法用量:每日3次，每次0g
使用時長:6個月以上