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瑞舒伐他汀鈣片有什么成分 有什么藥理作用

2017-04-26 來源:網絡
?   瑞舒伐他汀鈣片 是由日本Shionogi公司研發的他汀類血脂調節藥,2002年11月在荷蘭上市。2003年8月獲得美國FDA批準,目前已在60余個國家上市,在我國已完成臨床試驗,那么,瑞舒伐他汀鈣片有什么成分有什么藥理作用

  瑞舒伐他汀是一 個單對 映 體(3R,5S)羥酸鈣鹽,分子中的二羥基庚烯酸部分是他汀類的共性藥效基團。其余部分區別于其他的他汀類,包括一個極性的甲基磺酰胺基團,它與分子的低親脂性相關,是一種具有選擇性和競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑,其主要成分是瑞舒伐他汀鈣。

  瑞舒伐他汀鈣片的藥理作用主要是:瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。

  瑞舒伐他汀鈣片有:1.抗動脈粥樣硬化及逆轉作用:(1)改善內皮功能促進血管新生;(2)抗炎癥反應;(3)抑制膽固醇酯在巨噬細胞的堆積;(4)抑制平滑肌細胞增殖、遷移;(5)抑制LDL氧化及其被巨噬細胞攝取;2.抑制血栓形成:(1)抑制組織因子;(2)抑制血小板聚集;

  臨床上,瑞舒伐他汀鈣片主要用于原發性高膽固醇血癥的治療,瑞舒伐他汀鈣片是治療高膽固醇血癥的良藥。
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