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瑞舒伐他汀鈣片有什么成分 有什么藥理作用

2017-04-26 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?   瑞舒伐他汀鈣片 是由日本Shionogi公司研發(fā)的他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,2002年11月在荷蘭上市。2003年8月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn),目前已在60余個(gè)國(guó)家上市,在我國(guó)已完成臨床試驗(yàn),那么,瑞舒伐他汀鈣片有什么成分有什么藥理作用

  瑞舒伐他汀是一 個(gè)單對(duì) 映 體(3R,5S)羥酸鈣鹽,分子中的二羥基庚烯酸部分是他汀類的共性藥效基團(tuán)。其余部分區(qū)別于其他的他汀類,包括一個(gè)極性的甲基磺酰胺基團(tuán),它與分子的低親脂性相關(guān),是一種具有選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑,其主要成分是瑞舒伐他汀鈣。

  瑞舒伐他汀鈣片的藥理作用主要是:瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。

  瑞舒伐他汀鈣片有:1.抗動(dòng)脈粥樣硬化及逆轉(zhuǎn)作用:(1)改善內(nèi)皮功能促進(jìn)血管新生;(2)抗炎癥反應(yīng);(3)抑制膽固醇酯在巨噬細(xì)胞的堆積;(4)抑制平滑肌細(xì)胞增殖、遷移;(5)抑制LDL氧化及其被巨噬細(xì)胞攝取;2.抑制血栓形成:(1)抑制組織因子;(2)抑制血小板聚集;

  臨床上,瑞舒伐他汀鈣片主要用于原發(fā)性高膽固醇血癥的治療,瑞舒伐他汀鈣片是治療高膽固醇血癥的良藥。
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