?　　自上世紀(jì)60年代以來(lái)，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治療胃腸道惡性 腫瘤 的基礎(chǔ) 用藥 ，目前絕大多數(shù)治療胃腸道腫瘤的規(guī)范方案中均包含5-Fu或其衍生物。替吉奧膠囊(TS-1)是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑。那么，替吉奧膠囊的功效有哪些

　　替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復(fù)方制劑，口服給藥后替加氟在體內(nèi)緩慢轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對(duì)5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉(zhuǎn)變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內(nèi)5-FU的磷酸化代謝產(chǎn)物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在，增強(qiáng)了抗腫瘤作用。

　　奧替拉西鉀口服給藥后主要對(duì)消化道內(nèi)分布的乳清酸磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉(zhuǎn)變?yōu)?-FUMP。上述作用的結(jié)果，使替吉奧膠囊口服后抗腫瘤作用增強(qiáng)，但消化道毒性降低。

　　在日本已將替吉奧膠囊作為一線藥物，用于治療胃癌、頭頸部癌和多種晚期轉(zhuǎn)移癌等。替吉奧膠囊的優(yōu)點(diǎn)是毒副作用不明顯于替加氟、優(yōu)福定和5-氟尿嘧啶，口服給藥，方便臨床患者用藥。