使用阿德福韋酯膠囊會發(fā)生交叉耐藥性的癥狀嗎?
2017-04-27
來源:網絡
? 腺嘌呤,為硬膠囊,內容物為白色或類白色顆粒或粉末。那么,使用阿德福韋酯膠囊會發(fā)生交叉耐藥性的癥狀嗎?
阿德福韋酯膠囊的藥理作用:阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶):一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
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由于本品含有耐藥性;同時也帶有交叉耐藥性:在HBVDNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關突變(rtL_180M,rtM2041,rtM204V,rtLl80m+rtM204V,rtVl73L)的重組HBV變異株,在體外對阿德福韋敏感。在含拉米夫定耐藥相關變異HBV的患者中,阿德福韋酯也顯示了抗HBv作用,其血清HBVDNA下降的中位數(shù)為4.3log10拷貝數(shù)/毫升。合DNA多聚酶突變(rtTl28N和rtRl53Q或rtWl53Q,與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關)的HBV變異株,在體外對阿德福韋敏感。體外研究顯示,表達與阿德福韋耐藥相關的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的敏感性降骶2~3倍,而與阿德福韋耐藥相關的rtAl8lv突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。
在臨床醫(yī)學上阿德福韋酯膠囊適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?
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