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富馬酸比索洛爾片的藥理作用是什么

2017-05-03 來源:網絡
?  -2-丙醇富馬酸鹽。適應癥為 高血壓 ;冠心病(心絞痛)。

  富馬酸比索洛爾片的藥理作用是比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。

  對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。

  口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應。由于半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應。

  比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺 素能 活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。

  急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓
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