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　　甲磺酸伊馬替尼膠囊是以活性成份為甲磺酸伊馬替尼制成的內(nèi)容物為白色至類白色粉末的膠囊。甲磺酸伊馬替尼膠囊是適合染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者、不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者治療用的。

　　甲磺酸伊馬替尼能夠選擇性抑制某些相關(guān)的酪氨酸激酶受體和血小板衍化生長(zhǎng)因子受體，阻斷磷酸基團(tuán)由ATP向蛋白質(zhì)底物酪氨酸殘基的轉(zhuǎn)移，是目前最為成功的一種分子靶向治療藥物。

　　患者一旦服用甲磺酸伊馬替尼膠囊，重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的在1.5甲磺酸伊馬替尼膠囊2.5倍。吸收膠囊劑的平均絕對(duì)生物利用度為98%，口服一次甲磺酸伊馬替尼本品后血漿AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40甲磺酸伊馬替尼膠囊60%之間。服用了甲磺酸伊馬替尼膠囊之后，整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高，紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低，腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。

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