利魯唑片是西藥嗎 有什么副作用
2017-04-14
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 利魯唑片是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng) 藥品 ,臨床上對阿爾茨海默病、帕金森病、腦卒中或腦損傷等神經(jīng)傷害或退行性 疾病 均有明顯療效。用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。那么,利魯唑片是西藥嗎 有什么副作用
利魯唑?qū)儆谶\動神經(jīng)元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑。化學(xué)名為 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑。
【藥理作用】 肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)或運動神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式:肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運動神經(jīng)元喪失,導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發(fā)病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。 苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物,其神經(jīng)保護(hù)作用機理復(fù)雜,涉及幾個不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。 在體外,本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運動神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運動神經(jīng)元變性的小鼠模型中,本品能改善其可動性。
【藥代動力學(xué)】 口服給藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經(jīng)肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。
本品常見的副作用為疲勞、胃部不適,及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥,其發(fā)生率似與劑量有關(guān)。
利魯唑片的其他不良反應(yīng)還有輕微的血壓升高,肝臟酶指標(biāo)升高及粒細(xì)胞減少。對可能出現(xiàn)的粒細(xì)胞減少的不良反應(yīng),必須監(jiān)測血紅蛋白、血細(xì)胞壓積、血細(xì)胞計數(shù),在治療初期 1~3個月,每月檢查1次,以后每3個月檢查 1次,如發(fā)現(xiàn)粒細(xì)胞減少須及時中止本品的治療;同時測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,如有升高,應(yīng)增加檢測次數(shù),如升高5倍于正常值,建議每周測定,如升高10倍于正常值或臨床出現(xiàn)黃疸,必須終止利魯唑片治療。
利魯唑?qū)儆谶\動神經(jīng)元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑。化學(xué)名為 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑。
【藥理作用】 肌萎縮性側(cè)索硬化癥(ALS)或運動神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式:肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運動神經(jīng)元喪失,導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發(fā)病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。 苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物,其神經(jīng)保護(hù)作用機理復(fù)雜,涉及幾個不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。 在體外,本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運動神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運動神經(jīng)元變性的小鼠模型中,本品能改善其可動性。
【藥代動力學(xué)】 口服給藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經(jīng)肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。
本品常見的副作用為疲勞、胃部不適,及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥,其發(fā)生率似與劑量有關(guān)。
利魯唑片的其他不良反應(yīng)還有輕微的血壓升高,肝臟酶指標(biāo)升高及粒細(xì)胞減少。對可能出現(xiàn)的粒細(xì)胞減少的不良反應(yīng),必須監(jiān)測血紅蛋白、血細(xì)胞壓積、血細(xì)胞計數(shù),在治療初期 1~3個月,每月檢查1次,以后每3個月檢查 1次,如發(fā)現(xiàn)粒細(xì)胞減少須及時中止本品的治療;同時測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,如有升高,應(yīng)增加檢測次數(shù),如升高5倍于正常值,建議每周測定,如升高10倍于正常值或臨床出現(xiàn)黃疸,必須終止利魯唑片治療。
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利魯唑片