利魯唑片是西藥嗎 有什么副作用
2017-04-14
來源:網絡
? 利魯唑片是一種中樞神經系統 藥品 ,臨床上對阿爾茨海默病、帕金森病、腦卒中或腦損傷等神經傷害或退行性 疾病 均有明顯療效。用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療,可延長存活期和/或推遲氣管切開的時間。那么,利魯唑片是西藥嗎 有什么副作用
利魯唑屬于運動神經元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑。化學名為 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑。
【藥理作用】 肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式:肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。 苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物,其神經保護作用機理復雜,涉及幾個不同過程。已經知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導過程。 在體外,本品能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導致的神經元死亡。在脊柱運動神經元變性的小鼠模型中,本品能改善其可動性。
【藥代動力學】 口服給藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。
本品常見的副作用為疲勞、胃部不適,及血漿轉氨酶水平升高。偶見嗜中性粒白細胞減少癥,其發生率似與劑量有關。
利魯唑片的其他不良反應還有輕微的血壓升高,肝臟酶指標升高及粒細胞減少。對可能出現的粒細胞減少的不良反應,必須監測血紅蛋白、血細胞壓積、血細胞計數,在治療初期 1~3個月,每月檢查1次,以后每3個月檢查 1次,如發現粒細胞減少須及時中止本品的治療;同時測定丙氨酸氨基轉移酶及天門冬氨酸氨基轉移酶,如有升高,應增加檢測次數,如升高5倍于正常值,建議每周測定,如升高10倍于正常值或臨床出現黃疸,必須終止利魯唑片治療。
利魯唑屬于運動神經元疾病治療藥,谷氨酸鹽拮抗劑。化學名為 2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑。
【藥理作用】 肌萎縮性側索硬化癥(ALS)或運動神經元疾病是一種漸進的致命性疾病。該病有兩種發病形式:肢體發病或延髓發病。兩者均表現為上、下運動神經元喪失,導致漸進性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發病機理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神經元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調節中樞神經系統中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。 苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物,其神經保護作用機理復雜,涉及幾個不同過程。已經知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經末梢及細胞體上的電位依賴性鈉通道失活,刺激依賴G蛋白的信號傳導過程。 在體外,本品能保護所培養的運動神經元免受谷氨酸激活的毒性影響,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導致的神經元死亡。在脊柱運動神經元變性的小鼠模型中,本品能改善其可動性。
【藥代動力學】 口服給藥后,本品能被迅速吸收,給藥60-90min內達到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收,絕對生物利用度為60%。本品經肝代謝,主要隨尿排出,消除半衰期為9-15h。
本品常見的副作用為疲勞、胃部不適,及血漿轉氨酶水平升高。偶見嗜中性粒白細胞減少癥,其發生率似與劑量有關。
利魯唑片的其他不良反應還有輕微的血壓升高,肝臟酶指標升高及粒細胞減少。對可能出現的粒細胞減少的不良反應,必須監測血紅蛋白、血細胞壓積、血細胞計數,在治療初期 1~3個月,每月檢查1次,以后每3個月檢查 1次,如發現粒細胞減少須及時中止本品的治療;同時測定丙氨酸氨基轉移酶及天門冬氨酸氨基轉移酶,如有升高,應增加檢測次數,如升高5倍于正常值,建議每周測定,如升高10倍于正常值或臨床出現黃疸,必須終止利魯唑片治療。
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利魯唑片