相信有很多早泄男性患者對(duì) 必利勁 并不是很陌生了，那么，它的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢.



1.吸收：口服后，必利勁( 鹽酸達(dá)泊西汀片 )被迅速吸收，大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對(duì)生物利用度為42%(范圍為15-76%)。空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。 攝入高脂飲食可以適度降低必利勁(鹽酸達(dá)泊西汀片)的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時(shí)，還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間；然而，攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床醫(yī)學(xué)意義。必利勁(鹽酸達(dá)泊西汀片)可與餐同服，也可以不用。



2.分布：在體外，99%以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合。活性代謝產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。達(dá)泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162 L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。 3.代謝 ：體外研究表明，必利勁(鹽酸達(dá)泊西汀片)可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除，主要是細(xì)胞色素P450 2D6、細(xì)胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床醫(yī)學(xué)研究中，達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過(guò)下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過(guò)代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀，它具有和達(dá)泊西汀相等的活力，雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結(jié)合濃度，在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。 4.排泄 ：必利勁(鹽酸達(dá)泊西汀片)的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。達(dá)泊西汀能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用必利勁(鹽酸達(dá)泊西汀片)藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。



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