辛伐他汀片的代謝機理是怎么樣的 有什么注意事項
2017-05-09
來源:網絡
? 當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物或纖維酸類衍生物或煙酸合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高。那么,辛伐他汀片的代謝機理是怎么樣的有什么注意事項
辛伐他汀片口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規模長期臨床試驗中未見 腫瘤 發生增加。已有的研究未發現該品有致突變作用。
要注意的是,應避免辛伐他汀與貝特類或煙酸聯合 用藥 。除非脂質水平改變的益處很可能超過這種聯合用藥所增加的危險性。在小規模、短期并謹慎監測的臨床研究中,小劑量的辛伐他汀與貝特類或煙酸合用未引起肌病。HMG-CoA還原酶抑制劑與這些藥物合用通常不會使低密度脂蛋白膽固醇降低更多,但可以進一步降低甘油三脂,以及升高高密度脂蛋白膽固醇。
辛伐他汀片口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規模長期臨床試驗中未見 腫瘤 發生增加。已有的研究未發現該品有致突變作用。
要注意的是,應避免辛伐他汀與貝特類或煙酸聯合 用藥 。除非脂質水平改變的益處很可能超過這種聯合用藥所增加的危險性。在小規模、短期并謹慎監測的臨床研究中,小劑量的辛伐他汀與貝特類或煙酸合用未引起肌病。HMG-CoA還原酶抑制劑與這些藥物合用通常不會使低密度脂蛋白膽固醇降低更多,但可以進一步降低甘油三脂,以及升高高密度脂蛋白膽固醇。
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