阿戈美拉汀片有毒副作用嗎 安全嗎
2017-05-10
來源:網絡
? 阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動劑和5-HT2C受體拮抗劑。動物研究結果顯示,阿戈美拉汀能校正晝夜節律紊亂動物模型的晝夜節律,使節律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動物模型中顯示出抗抑郁作用。那么,阿戈美拉汀片有毒副作用嗎安全嗎
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對生物利用度低(口服治療劑量<5%),個體間差異較大。與男性個體相比,女性的生物利用度較高。服藥后1-2小時內達到血漿峰濃度。進食(標準飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會增加個體差異。
生物轉化:阿戈美拉汀口服后主要經肝臟CYP1A2同工酶迅速代謝,CYP2C9和CYP2C19同工酶也參與阿戈美拉汀的代謝,但作用較小。主要代謝產物羥化阿戈美拉汀和去甲基阿戈美拉汀均無活性且在體內迅速結合,并經尿液排出。
消除:阿戈美拉汀消除速率快,平均的血漿消除半衰期為1-2小時,清除率較高(約為1100mL/min),主要以代謝產物的形式經尿液排泄,其中原型藥物成分可忽略不計。重復給藥不會改變藥物的藥代動力學過程。
腎臟損害:在嚴重腎臟損傷患者,藥代動力學參數未發生相關改變(n=8例,25mg單劑量)。但是,由于中度或重度腎功能損害患者使用阿戈美拉汀的臨床資料有限,因此給該類患者處方時需謹慎。
阿戈美拉汀口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對生物利用度低(口服治療劑量<5%),個體間差異較大。與男性個體相比,女性的生物利用度較高。服藥后1-2小時內達到血漿峰濃度。進食(標準飲食或高脂飲食)不影響阿戈美拉汀的生物利用度或吸收率。高脂飲食會增加個體差異。
生物轉化:阿戈美拉汀口服后主要經肝臟CYP1A2同工酶迅速代謝,CYP2C9和CYP2C19同工酶也參與阿戈美拉汀的代謝,但作用較小。主要代謝產物羥化阿戈美拉汀和去甲基阿戈美拉汀均無活性且在體內迅速結合,并經尿液排出。
消除:阿戈美拉汀消除速率快,平均的血漿消除半衰期為1-2小時,清除率較高(約為1100mL/min),主要以代謝產物的形式經尿液排泄,其中原型藥物成分可忽略不計。重復給藥不會改變藥物的藥代動力學過程。
腎臟損害:在嚴重腎臟損傷患者,藥代動力學參數未發生相關改變(n=8例,25mg單劑量)。但是,由于中度或重度腎功能損害患者使用阿戈美拉汀的臨床資料有限,因此給該類患者處方時需謹慎。
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