阿法根(酒石酸溴莫尼定滴眼液)藥物的成分
2017-04-14
來源：網(wǎng)絡(luò)
阿法根 酒石酸溴莫尼定滴眼液
阿法根
酒石酸溴莫尼定滴眼液
ALLERGAN
新藥特藥
酒石酸溴莫尼定。
本品為淡黃綠色澄明液體。
作用機(jī)制：酒石酸溴莫尼定為一種?-腎上腺 素能 受體激動(dòng)劑。 用藥 后兩小時(shí)降眼壓效果達(dá)到峰值。在動(dòng)物及人體中用熒光光度測(cè)定法進(jìn)行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制：既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。
臨床藥理研究：眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)壓的作用，而對(duì)心血管和肺功能的影響很小。
在多項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)一年與0.5%噻嗎心安對(duì)比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4～6mmHg，噻嗎心安約6m
眼部給予0.2%溶液后，血漿濃度于1～4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時(shí)。
在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的。主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經(jīng)尿排泄。口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被清除，尿中約占74%。
本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。
部分患者長(zhǎng)期使用本品時(shí)，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時(shí)間因人而異，因此應(yīng)予以密切監(jiān)視。
滴入眼瞼內(nèi)。常規(guī)劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達(dá)高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。
約有10～30%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。
約有3～9%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。
有不足3%的患者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，抑郁， 高血壓 ，焦慮，心悸，鼻干以及暈
本品禁用于對(duì)酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份過敏者。亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者。
盡管臨床研究中本品對(duì)患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者使用時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。由于未進(jìn)行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。
精神抑郁，大腦或冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全，雷諾氏現(xiàn)象，直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者，使用本品均應(yīng)謹(jǐn)慎。研究期間某些患者使用本品的作用減弱。
使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時(shí)，在第一個(gè)月觀察到降眼壓作用未必都能反映長(zhǎng)期降眼壓的水平，對(duì)每日2次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴。對(duì)使用降眼壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測(cè)眼內(nèi)壓。
患
雖然尚未對(duì)本品的藥物間相互作用做過專門的研究，但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑）產(chǎn)生疊加作用或使之強(qiáng)化的可能性應(yīng)予以考慮。
臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)脈搏或血壓有明顯影響，但由于α-受體激動(dòng)劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時(shí)使用β-阻滯劑（眼局部用或全身用）。
抗高血壓藥和/或強(qiáng)心甙藥物時(shí)，亦應(yīng)予以注意。文獻(xiàn)中報(bào)道三環(huán)類抗抑郁藥可使全身用氯壓定(clonidine)的降壓作用減弱。同時(shí)使用這類藥物是否會(huì)干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。
滴用本
25℃以下貯存。
5ml/10mg/瓶。
24個(gè)月。
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童 應(yīng)用的安全性及有效性尚未建立。已有報(bào)道嬰兒使用溴莫尼定出現(xiàn)心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀。
未見有藥物過量的報(bào)道。口服本品過量時(shí)可采用支持療法或?qū)ΠY治療；應(yīng)保持呼吸道通暢。
阿法根
酒石酸溴莫尼定滴眼液
ALLERGAN
新藥特藥
酒石酸溴莫尼定。
本品為淡黃綠色澄明液體。
作用機(jī)制：酒石酸溴莫尼定為一種?-腎上腺 素能 受體激動(dòng)劑。 用藥 后兩小時(shí)降眼壓效果達(dá)到峰值。在動(dòng)物及人體中用熒光光度測(cè)定法進(jìn)行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制：既減少房水的生成，又增加葡萄膜鞏膜的外流。
臨床藥理研究：眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)壓的作用，而對(duì)心血管和肺功能的影響很小。
在多項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)一年與0.5%噻嗎心安對(duì)比的臨床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4～6mmHg，噻嗎心安約6m
眼部給予0.2%溶液后，血漿濃度于1～4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，然后下降，全身的半衰期約為3小時(shí)。
在人體中，溴莫尼定的全身代謝是廣泛的。主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經(jīng)尿排泄。口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后，約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被清除，尿中約占74%。
本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。
部分患者長(zhǎng)期使用本品時(shí)，其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時(shí)間因人而異，因此應(yīng)予以密切監(jiān)視。
滴入眼瞼內(nèi)。常規(guī)劑量滴患眼每日2次，每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達(dá)高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者，下午可增加一滴。
約有10～30%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，疲勞/倦怠，結(jié)膜濾泡，眼部過敏反應(yīng)以及眼部瘙癢。
約有3～9%的受試者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，按降序排列，包括角膜染色/糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結(jié)膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結(jié)膜變白，視物異常以及肌肉痛。
有不足3%的患者曾出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，包括眼瞼痂，結(jié)膜出血，味覺異常，失眠，抑郁， 高血壓 ，焦慮，心悸，鼻干以及暈
本品禁用于對(duì)酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份過敏者。亦禁用于使用單胺氧化酶抑制劑治療的患者。
盡管臨床研究中本品對(duì)患者的血壓影響甚小，但有嚴(yán)重心血管疾患的患者使用時(shí)仍應(yīng)謹(jǐn)慎。由于未進(jìn)行肝或腎功能受損患者使用本品的研究，故在治療此類患者時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。
精神抑郁，大腦或冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全，雷諾氏現(xiàn)象，直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者，使用本品均應(yīng)謹(jǐn)慎。研究期間某些患者使用本品的作用減弱。
使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治療時(shí)，在第一個(gè)月觀察到降眼壓作用未必都能反映長(zhǎng)期降眼壓的水平，對(duì)每日2次用藥尚不能很好控制眼內(nèi)壓的患者下午應(yīng)再增加1滴。對(duì)使用降眼壓藥物的患者，應(yīng)按常規(guī)定期監(jiān)測(cè)眼內(nèi)壓。
患
雖然尚未對(duì)本品的藥物間相互作用做過專門的研究，但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑）產(chǎn)生疊加作用或使之強(qiáng)化的可能性應(yīng)予以考慮。
臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)脈搏或血壓有明顯影響，但由于α-受體激動(dòng)劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時(shí)使用β-阻滯劑（眼局部用或全身用）。
抗高血壓藥和/或強(qiáng)心甙藥物時(shí)，亦應(yīng)予以注意。文獻(xiàn)中報(bào)道三環(huán)類抗抑郁藥可使全身用氯壓定(clonidine)的降壓作用減弱。同時(shí)使用這類藥物是否會(huì)干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。
滴用本
25℃以下貯存。
5ml/10mg/瓶。
24個(gè)月。
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童 應(yīng)用的安全性及有效性尚未建立。已有報(bào)道嬰兒使用溴莫尼定出現(xiàn)心搏徐緩、血壓過低、降低體溫、張力減弱以及呼吸暫停的癥狀。
未見有藥物過量的報(bào)道。口服本品過量時(shí)可采用支持療法或?qū)ΠY治療；應(yīng)保持呼吸道通暢。
