酒石酸溴莫尼定滴眼液(沐欣)說明書,適應癥,不良反應
2017-04-27
來源：網絡
【 藥品 名稱】
酒石酸溴莫尼定滴眼液
【商品名】
沐欣
【英文或拉丁名】
Brimonidine Tartrate Eye Drops
【漢語拼音】
Jiushisuan Xiumoniding Diyanye
【主要成分】
酒石酸溴莫尼定
【化學名】
5-溴-6-（2-咪唑啉-2-胺基）喹喔啉 L（+）-酒石酸
【結構式及分子式、分子量】
結構式:
分子式:C11H10BrN5·C4H6O6
分子量:442.24
【性狀】
本品為無色至淡黃綠色澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用：酒石酸溴莫尼定是一種選擇性的腎上腺素α受體激動劑。人體和動物試驗提示酒石酸溴莫尼定具有雙重作用機制，既能減少房水生成，也能增加葡萄膜-鞏膜流量，而發揮降低眼內壓的作用。
毒理研究
遺傳毒性：溴莫尼定Ames試驗、CHO染色體畸變試驗、小鼠細胞遺傳學試驗、顯性致死試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予溴莫尼定0.66mg/kg，對大鼠生育力和胎仔未見影響。此劑量下的血藥濃度是人眼重復給予本品時血藥濃度的100倍。
致癌性：進行了小鼠、大鼠分別給藥21個月和24個月的致癌性研究。小鼠和大鼠摻食給予溴莫尼定的劑量分別達2.5mg/kg/天和1.0mg/kg/天（血藥濃度分別相當于人每次雙眼各1滴，每天3次時的77和118倍），未見藥物相關的致癌性。
【藥代動力學】
眼局部滴注0.2%酒石酸溴莫尼定后，血漿藥物濃度達峰時間為1-4小時，藥物血漿半衰期約3小時。本品經肝臟代謝，87%的藥物及其代謝產物在120小時內由體內排出，其中有74%經尿液排出。
【適應癥】
本品用于原發性開角型青光眼及高眼壓癥病人。
【用法與用量】
滴眼，每日2次，每次一滴。
【不良反應】
約有10～30%的人出現以下不良反應。按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，乏力（或）倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。
約有3～9%的人出現以下不良反應。按降序排列，包括角膜染色（或）糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛（或疼痛），眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。
有不足3%的患者出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑郁， 高血壓 ，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。
【禁忌癥】
凡對本品或其中某成分高度敏感的人以及正接受單胺氧化酶抑制劑治療的病人禁用。
【注意事項】
盡管臨床研究發現酒石酸溴莫尼定滴眼液對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者治療使用時仍應慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用的研究報道，故在治療此類患者時，應慎用。
精神抑郁，大腦或冠狀動脈機能不全，Raynaud’s現象，直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者，使用治療時，均應慎用。
研究期間某些患者使用的效果差，使用滴眼液治療時，第一個月的降低眼內壓作用未必都能反映長期降低眼內壓的水平，對每日兩次 用藥 尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴。對使用降低眼內壓藥物的患者，應按常規定期監測其眼內壓。
酒石酸溴莫尼定滴眼液中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性接觸鏡所吸收，因此應向配帶軟性接觸鏡的患者說明，應在滴用酒石酸溴莫尼定滴眼液后至少等待15分鐘，再帶上軟性接觸鏡。
各種α-腎上腺 素能 受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及（或）發困，本品亦不例外，因此應向從事危險作業的患者提醒本品有出現精神集中下降的可能性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
大鼠口服0.66mg堿基/kg的動物繁殖研究表明，酒石酸溴莫尼定滴眼液對動物的受孕無任何影響,對胎鼠亦無任何損害。按此劑量給藥，相當于給人多次滴眼后血漿水平的100倍。
至今尚無孕婦使用酒石酸溴莫尼定滴眼液的報道，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可穿越胎盤，進入胎鼠的循環。因此只有判定酒石酸溴莫尼定滴眼液可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方宜使用。
雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但酒石酸溴莫尼定滴眼液是否亦隨人母乳排出，尚且不明。因此是否停止授乳或停止用藥，應視此藥對哺乳期婦女的重要性而定。
哺乳期婦女使用前應咨詢 醫生 ，只有當給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，才能使用。
【 兒童 用藥】
兒童使用本品的安全性和有效性尚缺乏資料。
【老年患者用藥】
老年患者使用本品的安全性和有效性尚缺乏資料。
【藥物相互作用】
雖然尚未對酒石酸溴莫尼定滴眼液的藥物間相互作用做過專門的研究，但對中樞神經系統抑制藥（酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮靜劑或麻醉劑）產生疊加作用或使之強化的可能性必須予以考慮。臨床研究中并未發現酒石酸溴莫尼定滴眼液對脈搏或血壓有明顯的作用，但作為α-受體激動劑中的一員，也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時使用β-阻滯劑（眼部的或周身的）、抗高血壓藥和/或糖苷類心臟病藥時，亦應以予注意。
文獻中報道三環類抗精神抑郁藥可使周身用氯壓定（clonidine）藥物的降壓作用減弱。是否同時使用這類藥物時會干擾酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓的作用，尚未見報道。滴用酒石酸溴莫尼定滴眼液后是否影響循環中的兒茶酚胺水平亦無資料可尋。然而，當患者使用能影響循環中胺類的代謝或攝取的三環類抗精神抑郁藥時，應慎用酒石酸溴莫尼定滴眼液。
【藥物過量】
未見有人用量過度的報道。治療口服本藥過量時可采用支持療法或對癥治療；應保持呼吸道暢通。
【規格】
5ml：10mg（以C11H10BrN5·C4H6O6計）
【貯藏】
于25℃以下保存。
【包裝】
白色不透明滴眼瓶裝。
【有效期】
暫定12個月。
酒石酸溴莫尼定滴眼液
【商品名】
沐欣
【英文或拉丁名】
Brimonidine Tartrate Eye Drops
【漢語拼音】
Jiushisuan Xiumoniding Diyanye
【主要成分】
酒石酸溴莫尼定
【化學名】
5-溴-6-（2-咪唑啉-2-胺基）喹喔啉 L（+）-酒石酸
【結構式及分子式、分子量】
結構式:
分子式:C11H10BrN5·C4H6O6
分子量:442.24
【性狀】
本品為無色至淡黃綠色澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用：酒石酸溴莫尼定是一種選擇性的腎上腺素α受體激動劑。人體和動物試驗提示酒石酸溴莫尼定具有雙重作用機制，既能減少房水生成，也能增加葡萄膜-鞏膜流量，而發揮降低眼內壓的作用。
毒理研究
遺傳毒性：溴莫尼定Ames試驗、CHO染色體畸變試驗、小鼠細胞遺傳學試驗、顯性致死試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予溴莫尼定0.66mg/kg，對大鼠生育力和胎仔未見影響。此劑量下的血藥濃度是人眼重復給予本品時血藥濃度的100倍。
致癌性：進行了小鼠、大鼠分別給藥21個月和24個月的致癌性研究。小鼠和大鼠摻食給予溴莫尼定的劑量分別達2.5mg/kg/天和1.0mg/kg/天（血藥濃度分別相當于人每次雙眼各1滴，每天3次時的77和118倍），未見藥物相關的致癌性。
【藥代動力學】
眼局部滴注0.2%酒石酸溴莫尼定后，血漿藥物濃度達峰時間為1-4小時，藥物血漿半衰期約3小時。本品經肝臟代謝，87%的藥物及其代謝產物在120小時內由體內排出，其中有74%經尿液排出。
【適應癥】
本品用于原發性開角型青光眼及高眼壓癥病人。
【用法與用量】
滴眼，每日2次，每次一滴。
【不良反應】
約有10～30%的人出現以下不良反應。按降序排列，包括口干，眼部充血，燒灼感及刺痛感，頭痛，視物模糊，異物感，乏力（或）倦怠，結膜濾泡，眼部過敏反應以及眼部瘙癢。
約有3～9%的人出現以下不良反應。按降序排列，包括角膜染色（或）糜爛，畏光，眼瞼紅斑，眼部酸痛（或疼痛），眼部干燥，流淚，上呼吸道癥狀，眼瞼水腫，結膜水腫，頭暈，瞼炎，眼部刺激，胃腸道癥狀，虛弱無力，結膜變白，視物異常以及肌肉痛。
有不足3%的患者出現以下不良反應，包括眼瞼痂，結膜出血，味覺異常，失眠，結膜分泌物增多，精神抑郁， 高血壓 ，焦慮，心悸，鼻干以及暈厥。
【禁忌癥】
凡對本品或其中某成分高度敏感的人以及正接受單胺氧化酶抑制劑治療的病人禁用。
【注意事項】
盡管臨床研究發現酒石酸溴莫尼定滴眼液對患者的血壓影響甚小，但有嚴重心血管疾患的患者治療使用時仍應慎用。由于尚無肝或腎功能受損患者使用的研究報道，故在治療此類患者時，應慎用。
精神抑郁，大腦或冠狀動脈機能不全，Raynaud’s現象，直立性低血壓，血栓閉塞性脈管炎的患者，使用治療時，均應慎用。
研究期間某些患者使用的效果差，使用滴眼液治療時，第一個月的降低眼內壓作用未必都能反映長期降低眼內壓的水平，對每日兩次 用藥 尚不能很好控制眼內壓的患者下午應再增加1滴。對使用降低眼內壓藥物的患者，應按常規定期監測其眼內壓。
酒石酸溴莫尼定滴眼液中使用的保存劑為苯扎氯銨，而苯扎氯銨有可能被軟性接觸鏡所吸收，因此應向配帶軟性接觸鏡的患者說明，應在滴用酒石酸溴莫尼定滴眼液后至少等待15分鐘，再帶上軟性接觸鏡。
各種α-腎上腺 素能 受體激動劑都可使某些患者有疲勞感及（或）發困，本品亦不例外，因此應向從事危險作業的患者提醒本品有出現精神集中下降的可能性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
大鼠口服0.66mg堿基/kg的動物繁殖研究表明，酒石酸溴莫尼定滴眼液對動物的受孕無任何影響,對胎鼠亦無任何損害。按此劑量給藥，相當于給人多次滴眼后血漿水平的100倍。
至今尚無孕婦使用酒石酸溴莫尼定滴眼液的報道，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可穿越胎盤，進入胎鼠的循環。因此只有判定酒石酸溴莫尼定滴眼液可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方宜使用。
雖然在動物試驗中已發現酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但酒石酸溴莫尼定滴眼液是否亦隨人母乳排出，尚且不明。因此是否停止授乳或停止用藥，應視此藥對哺乳期婦女的重要性而定。
哺乳期婦女使用前應咨詢 醫生 ，只有當給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，才能使用。
【 兒童 用藥】
兒童使用本品的安全性和有效性尚缺乏資料。
【老年患者用藥】
老年患者使用本品的安全性和有效性尚缺乏資料。
【藥物相互作用】
雖然尚未對酒石酸溴莫尼定滴眼液的藥物間相互作用做過專門的研究，但對中樞神經系統抑制藥（酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮靜劑或麻醉劑）產生疊加作用或使之強化的可能性必須予以考慮。臨床研究中并未發現酒石酸溴莫尼定滴眼液對脈搏或血壓有明顯的作用，但作為α-受體激動劑中的一員，也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時使用β-阻滯劑（眼部的或周身的）、抗高血壓藥和/或糖苷類心臟病藥時，亦應以予注意。
文獻中報道三環類抗精神抑郁藥可使周身用氯壓定（clonidine）藥物的降壓作用減弱。是否同時使用這類藥物時會干擾酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內壓的作用，尚未見報道。滴用酒石酸溴莫尼定滴眼液后是否影響循環中的兒茶酚胺水平亦無資料可尋。然而，當患者使用能影響循環中胺類的代謝或攝取的三環類抗精神抑郁藥時，應慎用酒石酸溴莫尼定滴眼液。
【藥物過量】
未見有人用量過度的報道。治療口服本藥過量時可采用支持療法或對癥治療；應保持呼吸道暢通。
【規格】
5ml：10mg（以C11H10BrN5·C4H6O6計）
【貯藏】
于25℃以下保存。
【包裝】
白色不透明滴眼瓶裝。
【有效期】
暫定12個月。
