皿治林對過敏性鼻炎的效果如何
2017-05-16
來源:網絡
? 皿治林的主要成分是咪唑斯汀。咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用,是一種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑。那么,皿治林對過敏性 鼻炎 的效果如何
咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用,是一種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細胞釋放組胺及抑制炎性細胞的趨化作用,同時,還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。此外,咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能是與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮靜作用。對治療過敏性鼻炎效果很好。
皿治林口服后吸收迅速,單次口服10mg皿治林后平均血漿峰值濃度為0.3mg/L,血漿峰濃度的時間約為1.5小時,半衰期約為1.9小時,分布容積約為98~234L。皿治林吸收的個體差異較小。
口服生物利用度約為65.5%,高于西替利嗪、氯雷他定及特非那定,其親脂性很低,口服后的皿治林大部分與血漿蛋白結合(約占98.4%),僅極少數以游離形式存在。約84%~95%的皿治林經糞便排出,只有2.7%從尿中排泄,而以原形從尿中排泄者僅占不到0.5%。皿治林的主要代途徑是經肝臟葡糖醛酸化和硫酸化,占其服用劑量的65%。
咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗其他炎癥介質的雙重作用,是一種強效和高度選擇性的H1受體拮抗劑。咪唑斯汀可抑制活化的肥大細胞釋放組胺及抑制炎性細胞的趨化作用,同時,還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。此外,咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能是與其具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關。咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿作用和鎮靜作用。對治療過敏性鼻炎效果很好。
皿治林口服后吸收迅速,單次口服10mg皿治林后平均血漿峰值濃度為0.3mg/L,血漿峰濃度的時間約為1.5小時,半衰期約為1.9小時,分布容積約為98~234L。皿治林吸收的個體差異較小。
口服生物利用度約為65.5%,高于西替利嗪、氯雷他定及特非那定,其親脂性很低,口服后的皿治林大部分與血漿蛋白結合(約占98.4%),僅極少數以游離形式存在。約84%~95%的皿治林經糞便排出,只有2.7%從尿中排泄,而以原形從尿中排泄者僅占不到0.5%。皿治林的主要代途徑是經肝臟葡糖醛酸化和硫酸化,占其服用劑量的65%。
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