?　　普樂(lè)可復(fù)的血濃度維持在20mg/mL以下時(shí)，多數(shù)病患的病情可以成功地被控制。當(dāng)測(cè)量全血濃度時(shí)必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測(cè)得的定量限度而病患的臨床狀況不錯(cuò)，則不須調(diào)整劑量。 那么，普樂(lè)可復(fù)成分是怎么樣的，成分的作用有哪些

　　普樂(lè)可復(fù)成分是他克莫司，他克莫司是一種新型強(qiáng)效免疫抑制性大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對(duì)T細(xì)胞有選擇性抑制作用，主要通過(guò)與細(xì)胞內(nèi)免疫嗜素FK結(jié)合蛋白(FKBP)結(jié)合而抑制Th細(xì)胞釋放IL-2、IL-3、IFN-γ并抑制IL-2R表達(dá)。臨床上主要用于抗移植排斥反應(yīng)，也可用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫病。

　　他克莫司又名FK506，是從鏈霉菌屬中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強(qiáng)力的新型免疫抑制劑，主要通過(guò)抑制白介素-2(L-2)的釋放，全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用，較環(huán)孢素(CsA)強(qiáng)100倍。近年來(lái)，作為肝、腎移植的一線 用藥 ，已在日本、美國(guó)等14個(gè)國(guó)家上市。臨床實(shí)驗(yàn)表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時(shí)FK506在治療特應(yīng)性皮炎(AD)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性 疾病 中也發(fā)揮著積極的作用。

　　在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12)相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴B細(xì)胞的增生作用。也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，他克莫司顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。