普瑞巴林膠囊作用機理是什么
2017-05-17
來源:網絡
? 輝 瑞(Pfizer)制藥公司的Pregabalin(商品名為Lyrica)已在歐洲獲準在原適應證的基礎上,擴大用于由脊髓損傷、外傷和多發性硬化癥引起的中樞神經疼痛。那么, 普瑞巴林膠囊 作用機理是什么
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。
要注意的是,普瑞巴林膠囊會有一些副作用。主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產品說明書。
普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。
由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經尿液排泄,可忽略本品在人體內的代謝(尿液中僅發現不到給藥劑量2%的藥物代謝產物)。離體研究顯示,普瑞巴林不抑制藥物代謝,也不與血漿蛋白結合,普瑞巴林幾乎不與其它藥物發生藥代動力學的相互作用。
要注意的是,普瑞巴林膠囊會有一些副作用。主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產品說明書。
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