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普瑞巴林膠囊有誰用過 效果怎樣

2017-05-17 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結(jié)合,不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。那么, 普瑞巴林膠囊 有誰用過效果怎樣

  普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴丁)的研究結(jié)果提示,在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。

  普瑞巴林膠囊能改變神經(jīng)遞質(zhì)傳遞,可引起各種中樞神經(jīng)的不良反應(yīng)。根據(jù)臨床研究結(jié)果顯示,本品最常見的不良反應(yīng)為眩暈、嗜睡口干、周圍性水腫、視力模糊、體重增加和注意力難以集中等,不良反應(yīng)一般為輕中度。導(dǎo)致普瑞巴林膠囊組停止治療的最常見不良反應(yīng)為眩暈和嗜睡。

  治療癲癇和焦慮癥的臨床試驗仍繼續(xù)進(jìn)行。普瑞巴林的抗痙攣作用機(jī)理還不完全明了,實驗發(fā)現(xiàn)普瑞巴林可以和細(xì)胞的加巴噴丁結(jié)合位點結(jié)合,但是否是和加巴噴丁類似的作用機(jī)理和不得而知。臨床前研究發(fā)現(xiàn)普瑞巴林的抗痙攣特性和加巴噴丁類似,但活性更強。一項II期臨床試驗發(fā)現(xiàn)普瑞巴林對頑固性局灶性癲癇仍有抗痙攣作用。
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