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康士得抑制雄激素代謝,有效治療晚期前列腺癌

2017-05-19 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?   前列腺癌 是一種雄激素依賴性 腫瘤 ,雄激素(睪酮)彌散到前列腺上皮細(xì)胞中,迅速轉(zhuǎn)變?yōu)楦叽x活性的雙氫睪酮,與雄激素受體相結(jié)合后,轉(zhuǎn)移到前列腺細(xì)胞核內(nèi),進(jìn)而激活前列腺癌細(xì)胞分裂。男性雄激素有兩個(gè)主要的來(lái)源,即睪丸和腎上腺,有證據(jù)表明藥物或外科手術(shù)去勢(shì)使睪丸酮水平明顯下降以后,來(lái)源于腎上腺的雄激 素能 夠繼續(xù)刺激前列腺腫瘤,腎上腺產(chǎn)生睪酮是直接或間接的通過(guò)雄烯二酮、脫氫雄甾酮和其硫酸化物在外周組織中轉(zhuǎn)化為睪酮,腎上腺來(lái)源的睪酮在前列腺組織中轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮,刺激前列腺癌的生長(zhǎng)。 

  晚期前列腺癌的治療,目前仍以內(nèi)分泌治療為主,全雄激素阻斷(MAB)是指通過(guò)手術(shù)或藥物,同時(shí)去除或阻斷睪丸和腎上腺來(lái)源的雄激素。該方案雖非根治性治療,但有報(bào)道可延長(zhǎng)患者總生存期3~6個(gè)月,無(wú)進(jìn)展生存期12個(gè)月,并可提高5年生存率2.9% 。康士得(比卡魯胺片)為AR(受體) 特異性阻斷劑,能在受體水平阻斷雙氫睪酮(DHT)與AR結(jié)合,聯(lián)合睪丸切除后即可達(dá)最大限度阻斷雄激素之目的。

  全雄激素阻斷(gAB)在晚期前列腺癌治療中的應(yīng)用現(xiàn)在已經(jīng)在臨床實(shí)踐中被廣泛的接受。氟他胺被發(fā)現(xiàn)的單純抗雄激素的非類固醇化合物,對(duì)前列腺組織靶細(xì)胞膜上的雄激素受體有特異性阻斷作用,故治療激素依賴型晚期前列腺癌(PCa)的最佳選擇是外科或藥物去勢(shì)與抗雄激素藥物氟他胺的綜合治療。康士得(比卡魯胺片)與氟他胺同屬單純抗雄激素的非類固醇化合物,對(duì)前列腺組織靶細(xì)胞膜上的雄激素受體有特異性阻斷作用,康士得與前列腺雄激素受體的結(jié)合力比2-羥氟他胺(氟他胺的活性代謝產(chǎn)物)強(qiáng)四倍。

  江蘇省腫瘤醫(yī)院康士得治療晚期前列腺癌11例臨床療效研究顯示:晚期PCa去勢(shì)加氟他胺治療失敗后,用康士得治療,54.5%(6/11)的患者依然顯效,45.5%(5/11)穩(wěn)定。因本組病例較少,服用時(shí)間較短,康士得的確切療效有待進(jìn)一步臨床觀察。
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