鹽酸胺碘酮片藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
2017-05-19
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? 鹽酸胺碘酮片 的 藥理毒理是:本品屬Ⅲ類(lèi)抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期,有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的α及β腎上 腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類(lèi)抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過(guò)度延 長(zhǎng),口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變,可以減慢心率15~20%,使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周?chē)苡兄苯訑U(kuò)張作用。可影響 甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng),故服藥次數(shù)少,治療指數(shù)大,抗心律失常譜廣。
鹽酸胺碘酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50%,表觀分布容積大約60L/kg,主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次 為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結(jié)合,33.5%可能與β脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除,代謝產(chǎn)物為 去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)(組織中攝取),長(zhǎng)期服藥半衰期(t1/2)為13~30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40~55 天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度。口服后3~7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92~3.75ug/m1。4~5天作 用開(kāi)始,5~7天達(dá)最大作用,有時(shí)可在1~3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8~10天,偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到,尿中排碘量占總含碘量的5%, 其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
云開(kāi)藥網(wǎng) 藥房網(wǎng)提醒您, 用藥 之前請(qǐng)仔仔細(xì)細(xì)閱覽說(shuō)明書(shū)。咨詢(xún) 醫(yī)生 或 藥師 ,指導(dǎo)您合理用藥。
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