非布司他與經典抑尿酸生成藥別嘌醇有啥區別?
2018-10-26
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在非布司他上市前,用來抑制尿酸生成的藥主要是別嘌醇。兩者的區別在于,非布司他只對黃嘌呤氧化酶有抑制作用,具有高度選擇性。而別嘌呤醇則顯得不夠專一,它會廣泛影響影響嘌呤或嘧啶代謝中的其他酶,如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌呤核苷磷酸化酶。這種差別,也使得非布司他有如下優點:
(1)副作用更少,適用人群更廣
因其高度選擇性抑制黃嘌呤氧化酶,非布司他比別嘌呤醇對身體其他代謝過程的影響要顯著更少,發生過敏反應明顯減少。
此外,與促進尿酸排泄的苯溴馬隆相比,非布司他非但不會增加腎臟尿酸結石的風險,反而可以減少此風險。苯溴馬隆降尿酸的原理是組織腎小管對尿酸的重吸收,這會導致尿酸過度出現在尿液中。一旦超出溶解度,便會在腎臟微小的導尿管中結晶形成結石。但非布司他是從根源上抑制了尿酸生成,這會使所需排泄的尿酸量逐漸減少。因此,泌尿系結石患者也可放心使用。
(2)降尿酸的速度更快
“認真專一的人,干活兒速度快”。臨床數據發現,1片非布司他的效果和3片別嘌呤醇的效果差不多。此外,在實際用藥中,為減少別嘌醇的副作用,常需要從小劑量開始逐漸加量,直到尿酸達標,此過程很緩慢。但非布司他1次服用40mg或80mg,一般1-2周尿酸就可達標。
(3)適用人群更廣
非布司他主要在肝臟中代謝,腎功能受損患者也可服用此藥物。非布司他在肝臟代謝成為無毒害性物質后,49%通過腎臟排泄、45%經過糞便排泄,屬于多途徑排泄,所以對輕度或中度腎衰竭患者及輕度、中度肝功能不全的患者完全適用。
綜上所述,單就效果和安全性而言,建議痛風患者吃非布司他來降低體內的尿酸生成量。
(1)副作用更少,適用人群更廣
因其高度選擇性抑制黃嘌呤氧化酶,非布司他比別嘌呤醇對身體其他代謝過程的影響要顯著更少,發生過敏反應明顯減少。
此外,與促進尿酸排泄的苯溴馬隆相比,非布司他非但不會增加腎臟尿酸結石的風險,反而可以減少此風險。苯溴馬隆降尿酸的原理是組織腎小管對尿酸的重吸收,這會導致尿酸過度出現在尿液中。一旦超出溶解度,便會在腎臟微小的導尿管中結晶形成結石。但非布司他是從根源上抑制了尿酸生成,這會使所需排泄的尿酸量逐漸減少。因此,泌尿系結石患者也可放心使用。
(2)降尿酸的速度更快
“認真專一的人,干活兒速度快”。臨床數據發現,1片非布司他的效果和3片別嘌呤醇的效果差不多。此外,在實際用藥中,為減少別嘌醇的副作用,常需要從小劑量開始逐漸加量,直到尿酸達標,此過程很緩慢。但非布司他1次服用40mg或80mg,一般1-2周尿酸就可達標。
(3)適用人群更廣
非布司他主要在肝臟中代謝,腎功能受損患者也可服用此藥物。非布司他在肝臟代謝成為無毒害性物質后,49%通過腎臟排泄、45%經過糞便排泄,屬于多途徑排泄,所以對輕度或中度腎衰竭患者及輕度、中度肝功能不全的患者完全適用。
綜上所述,單就效果和安全性而言,建議痛風患者吃非布司他來降低體內的尿酸生成量。
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