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奧美拉唑腸溶膠囊藥理毒理是什么

2017-04-14 來源:網絡
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  奧美拉唑為質子泵抑制劑。奧美拉唑腸溶膠囊為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基呈不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此奧美拉唑腸溶膠囊對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。

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  【藥理毒理】質子泵抑制劑。本品為脂溶性弱堿性藥物,易濃集于酸性環境中,因此口服后可特異地分布于胃黏膜壁細胞的分泌小管中,并在此高酸環境下轉化為亞磺酰胺的活性形式,然后通過二硫鍵與壁細胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又稱質子泵)的巰基不可逆性的結合,生成亞磺酰胺與質子泵的復合物,從而抑制該酶活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,因此本品對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。

  【藥代動力學】口服本品后,經小腸吸收,1小時內起效,0.5~3.5小時血藥濃度達峰值,作用持續24小時以上,可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%,多劑量生物利用度增至約60%,血漿蛋白結合率為95%~96%,血漿半衰期為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品在體內經肝臟微粒體細胞色素P450氧化酶系統代謝,代謝物的80%經尿排泄,其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

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