阿托伐他汀鈣片適合長期服藥嗎 有哪些藥物相互作用
2017-04-16
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 阿托伐他汀鈣片是一種降脂的產(chǎn)品,有很多患者關(guān)心的問題是,該藥適合長期服用嗎在服用過程中都會出現(xiàn)哪些藥物相互作用
阿托伐他汀鈣片治療:1.原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥,降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。 2.高膽固醇血癥并有動脈粥樣硬化危險的病人。
HMG-CoA還原酶抑制劑同其它降脂藥一樣,與肝功能的生化異常有關(guān)。建議在治療前、治療開始后6周和12周或提高劑量時測肝功能,長期治療時,定期(如每年)測肝功能。肝酶改變通常在用阿托伐他汀鈣頭三個月出現(xiàn),肝酶升高的病人應(yīng)進行調(diào)整直到恢復(fù)。ALT或AST升高超過正常3倍時建議減少劑量或停藥。飲大量酒精或有肝病史的病人應(yīng)慎用阿托伐他汀鈣。
一般來說,只要血脂正常,是沒必要長期服用的。
在應(yīng)用他汀類藥物治療期間,與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險性,
1、 CYP3A4強抑制劑:立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯(lián)合 用藥 可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產(chǎn)品對CYP3A4的影響程度。
2.葡萄柚汁:包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。
3.環(huán)孢霉素:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1抑制劑(如環(huán)孢 霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較,立普妥10mg與環(huán)孢霉素5.2mg/kg/日聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。在立普妥與環(huán)孢菌素必須合用的情況下立普妥的劑量不應(yīng)該超過10mg。
4.利福平和其它細胞色素P4503A4誘導劑:立普妥與細胞色素P4503A4誘導劑(如:依法韋侖、利福平)聯(lián)合應(yīng)用能使阿托伐他汀血漿濃度產(chǎn)生不同水平的降低。由于利福平的雙重相互作用機制,在利福平給藥后延遲給予立普妥與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關(guān),因此建議立普妥與利福平同時給藥。
5.地高辛:當多劑量立普妥與地高辛合用時,地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加約20%,患者服用地高辛時應(yīng)適當?shù)乇O(jiān)測。
6.口服避孕藥:立普妥與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇(見【藥理毒理】)的藥時曲線下面積AUC約30%和20%。當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應(yīng)考慮到AUC的增加。
阿托伐他汀鈣片治療:1.原發(fā)性高膽固醇血癥和混合性高脂血癥,降低升高的TC、LDL-C、ApoB和TG水平。 2.高膽固醇血癥并有動脈粥樣硬化危險的病人。
HMG-CoA還原酶抑制劑同其它降脂藥一樣,與肝功能的生化異常有關(guān)。建議在治療前、治療開始后6周和12周或提高劑量時測肝功能,長期治療時,定期(如每年)測肝功能。肝酶改變通常在用阿托伐他汀鈣頭三個月出現(xiàn),肝酶升高的病人應(yīng)進行調(diào)整直到恢復(fù)。ALT或AST升高超過正常3倍時建議減少劑量或停藥。飲大量酒精或有肝病史的病人應(yīng)慎用阿托伐他汀鈣。
一般來說,只要血脂正常,是沒必要長期服用的。
在應(yīng)用他汀類藥物治療期間,與下列藥物合用可增加發(fā)生肌病的危險性,
1、 CYP3A4強抑制劑:立普妥通過細胞色素P4503A4代謝。立普妥與CYP3A4強抑制劑聯(lián)合 用藥 可引起阿托伐他汀血漿濃度升高。藥物相互作用的程度和作用增強取決于不同產(chǎn)品對CYP3A4的影響程度。
2.葡萄柚汁:包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿托伐他汀的血漿濃度,尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。
3.環(huán)孢霉素:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1抑制劑(如環(huán)孢 霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較,立普妥10mg與環(huán)孢霉素5.2mg/kg/日聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的AUC顯著增加。在立普妥與環(huán)孢菌素必須合用的情況下立普妥的劑量不應(yīng)該超過10mg。
4.利福平和其它細胞色素P4503A4誘導劑:立普妥與細胞色素P4503A4誘導劑(如:依法韋侖、利福平)聯(lián)合應(yīng)用能使阿托伐他汀血漿濃度產(chǎn)生不同水平的降低。由于利福平的雙重相互作用機制,在利福平給藥后延遲給予立普妥與阿托伐他汀血漿濃度的顯著降低有關(guān),因此建議立普妥與利福平同時給藥。
5.地高辛:當多劑量立普妥與地高辛合用時,地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度增加約20%,患者服用地高辛時應(yīng)適當?shù)乇O(jiān)測。
6.口服避孕藥:立普妥與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇(見【藥理毒理】)的藥時曲線下面積AUC約30%和20%。當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應(yīng)考慮到AUC的增加。
標簽:
阿托伐他汀鈣片