阿托伐他汀鈣片和舒伐他汀那個好 兩者用法有什么區別嗎
2017-04-16
來源:網絡
? 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都可以用于高膽固醇血癥的治療,那么,二者之間有什么區別呢哪個效果更好用法上又有是你嗎區別呢
阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
阿托伐他汀口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,該品在肝臟經細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。該品蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者、瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀有降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。
兩者在用法上也是不同的,瑞舒伐他汀個每日服用一次,每次10mg,大多數病人可以控制在這一劑量。4周后如有必要,可以調整到每日1次,每次20mg。患有嚴重高膽固醇血癥(包括家族性高膽固醇血癥)的病人,在使用上述劑量不足以達到治療效果時,可以調整到每日1次,每次40mg。
在價格方面,阿托伐他汀鈣片會高些,但經過多年的臨床實驗表明,阿托伐他汀的安全性比瑞瑞舒伐他汀要高。
阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
阿托伐他汀口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,該品在肝臟經細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。該品蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。
對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者、瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀有降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。
兩者在用法上也是不同的,瑞舒伐他汀個每日服用一次,每次10mg,大多數病人可以控制在這一劑量。4周后如有必要,可以調整到每日1次,每次20mg。患有嚴重高膽固醇血癥(包括家族性高膽固醇血癥)的病人,在使用上述劑量不足以達到治療效果時,可以調整到每日1次,每次40mg。
在價格方面,阿托伐他汀鈣片會高些,但經過多年的臨床實驗表明,阿托伐他汀的安全性比瑞瑞舒伐他汀要高。
標簽:
阿托伐他汀鈣片