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孟魯司特鈉咀嚼片對人體有危害嗎

2017-04-17 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  孟魯司特鈉咀嚼片現(xiàn)已廣泛用于治療 哮喘 疾病 ,孟魯司特鈉咀嚼片通過與白三烯受體結(jié)合阻斷炎癥反應(yīng),減輕氣道炎癥細(xì)胞侵潤,降低氣道高反應(yīng)性,從而達(dá)到快速控制哮喘急性發(fā)作,改善癥狀及體征,復(fù)發(fā)率低,每天僅服用一次,患兒依從性好,臨床無明副作用、療效確切。

  那么,孟魯司特鈉咀嚼片對人體有危害嗎

  有關(guān)孟魯司特鈉咀嚼片對人體的危害,已有學(xué)者對其長期毒性、致癌性、致突變性、生殖毒性、發(fā)育毒性進(jìn)行了研究,具體如下:

  在猴子和大鼠中試驗(yàn)長達(dá)53周,而在幼猴和小鼠中則長達(dá)14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給試驗(yàn)中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí),未發(fā)現(xiàn)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響。

  在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、 用藥 106周的研究,和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中,都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍。

  未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗(yàn)和V-79哺乳動物細(xì)胞突變試驗(yàn)中,無論有無代謝活性,孟魯司特鈉均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)中,無論有無微粒體酶活性系統(tǒng),均無基因毒性作用。同樣,當(dāng)雄性或雌性小鼠口服高達(dá)1200mg/kg(3600mg/m)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后,未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。

  在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中,未發(fā)現(xiàn)對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍。(*按成人體重50kg計(jì))

  在對發(fā)育的毒性研究中,當(dāng)給大鼠使用劑量高達(dá)400mg/kg/天和給兔使用劑量高達(dá)100mg/kg/天的孟魯司特鈉時(shí),未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實(shí)存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況,并在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。

  總的來說,一般耐受性良好,不良反應(yīng)輕微,通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。

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