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利必通(拉莫三嗪片)—理想的抗癲癇藥物

2017-04-17 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
?  腦部興奮性過(guò)高的神經(jīng)元突然、過(guò)度的重復(fù)放電,導(dǎo)致腦功能突發(fā)性、暫時(shí)性紊亂,臨床表現(xiàn)為短暫的感覺(jué)障礙,肢體抽搐,意識(shí)喪失,行為障礙或植物神經(jīng)功能異常,稱為癲癇發(fā)作。可分大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作等,具有間歇性、短時(shí)性和刻板性的共同特點(diǎn)。

  近十余年來(lái)已有十多種新型抗癲癇藥物應(yīng)用于臨床。這些新藥的問(wèn)世 ,在為臨床 醫(yī)師 提供更多選擇的同時(shí) ,也向臨床醫(yī)師提出了洞悉新藥臨床特性、新藥與其它藥物間的相互作用及潛在風(fēng)險(xiǎn)的要求。至今仍有20%以上患者的發(fā)作不能得到有效控制,同時(shí) ,藥物固有的不良反應(yīng)也阻礙了它們?cè)谂R床上的進(jìn)一步應(yīng)用 ,因而難以滿足理想抗癲癇藥的條件,而作為新型抗癲癇藥物之一的利必通( 拉莫三嗪片 )在臨床十多年的實(shí)踐中則逐漸被證實(shí)是一種較為理想的抗癲癇藥物,并已在許多國(guó)家和地區(qū)成為癲癇治療的一線 用藥 。利必通是一種廣譜的抗癲癇藥,可有效控制多種類型癲癇發(fā)作。利必通對(duì)各種發(fā)作類型 (部分性發(fā)作和全面性發(fā)作 )的 兒童 癲癇都有良好療效。

  利必通(拉莫三嗪片)是一種苯基三嗪類化合物。主要作用于電壓依賴性鈉通道,對(duì)反復(fù)放電有抑制作用,也可能作用于谷氨酸相關(guān)神經(jīng)遞質(zhì)。可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥,能穩(wěn)定突觸前膜,抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。主要用于治療頑固性癲癇。單獨(dú)使用或作為添加治療,口服吸收迅速,1.5~4h達(dá)到高峰。 55%與蛋白結(jié)合,幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷,8%以原形從尿中排泄。常用半衰期24h。成人常用量50~100mg/d,最大量 400~500mg/d;兒童1~2mg/(kg·d),每日2次。主要不良反應(yīng)有頭痛、失眠、復(fù)視、皮疹、惡心、不安、肝損害等。

  陳葵等應(yīng)用拉莫三嗪治療94例癲癇患者,把患者分為非難治性癲癇組(58例)和難治性癲癇組(36例)將每例最后6個(gè)月的月均發(fā)作頻率與基線進(jìn)行比較,并觀察其副反應(yīng)。結(jié)果顯示總有效果比率為69.1%。非 難治性癲癇組有效果比率(84.5%)、控制率(63.8%)較難治性 癲癇組(44.4%,22.2%)明顯為高。LTG 與丙戊酸配伍應(yīng)用,療效較好,且可以減少LTG的劑量。副反應(yīng)主要為皮疹。認(rèn)為L(zhǎng)TG添加治療癲癇療效穩(wěn)定,耐藥性、副反應(yīng)少,是適于長(zhǎng)期應(yīng)用的新的高效抗癲癇藥。
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