替比夫定片的功能主治是什么?
2017-04-18
來源:網絡
? 替比夫定片 最新抗 乙肝 新藥,為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。
替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。
替比夫定片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ATL或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙性乙型肝炎患者。
服用替比夫定片1-4小時(中值為2小時)后,替比夫定最大血藥濃度為3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血藥濃度為0.2-0.3um/mL.每天一次600mg,連續給藥5-7天后達到穩態濃度,藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時,食物(高脂肪)、高能量不影響替比夫定的藥代動力學。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析者可相應調整劑量和服用方法。
替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物-腺苷,腺苷的細胞內半衰期是14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的復制。
替比夫定片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ATL或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙性乙型肝炎患者。
服用替比夫定片1-4小時(中值為2小時)后,替比夫定最大血藥濃度為3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血藥濃度為0.2-0.3um/mL.每天一次600mg,連續給藥5-7天后達到穩態濃度,藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時,食物(高脂肪)、高能量不影響替比夫定的藥代動力學。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析者可相應調整劑量和服用方法。
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