替比夫定片適合用于那些癥狀?
2017-04-18
來源:網絡
? 替比夫定片 主要含有替比夫定成分組成的,化學名稱:1-(2-去氧-β-L-呋喃核糖)-5-甲尿嘧啶。為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。那么,替比夫定片適合用于那些癥狀?
替比夫定片的藥理作用:替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=0.4-1.3M)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24M)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達到100M時對人細胞DNA聚合酶、或也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達10M時,在HepG2細胞中沒有發現明顯的線粒體毒性。
替比夫定用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學、血清學、生化和組織學應答的結果。
替比夫定片的用法用量:患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的 醫生 指導下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率≥50mL/min患者,按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50mL/min患者包括進行血液透析終末期 腎病 (ESRD)患者,應在醫生的指導下調整劑量和用法。終末期腎病(ESRD)患者服用本品應在血液透析完后進行。肝功能損傷患者,無需改變推薦劑量和用法。服用本品期間,應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
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替比夫定用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學、血清學、生化和組織學應答的結果。
替比夫定片的用法用量:患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的 醫生 指導下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率≥50mL/min患者,按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50mL/min患者包括進行血液透析終末期 腎病 (ESRD)患者,應在醫生的指導下調整劑量和用法。終末期腎病(ESRD)患者服用本品應在血液透析完后進行。肝功能損傷患者,無需改變推薦劑量和用法。服用本品期間,應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。
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