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替比夫定片主要有哪些成分?

2017-04-18 來源:網(wǎng)絡(luò)
?   替比夫定片 用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。本適應(yīng)癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。那么,替比夫定片主要有哪些成分?

  替比夫定片是用法用量:患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的 醫(yī)生 指導(dǎo)下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率≥50mL/min患者,按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50mL/min患者包括進行血液透析終末期 腎病 (ESRD)患者,應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整劑量和用法。終末期腎病(ESRD)患者服用本品應(yīng)在血液透析完后進行。肝功能損傷患者,無需改變推薦劑量和用法。服用本品期間,應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個月1次。

  替比夫定片主要含有替比夫定成分組成的,化學(xué)名稱:1-(2-去氧-β-L-呋喃核糖)-5-甲尿嘧啶。為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。

  替比夫定片的藥理作用:替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時。替比夫定-5’-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物--胸腺嘧啶-5’-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5‘-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=0.4-1.3M)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24M)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5‘-三磷酸鹽即使在濃度達到100M時對人細(xì)胞DNA聚合酶、或也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達10M時,在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

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