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森福羅(鹽酸普拉克索片)的藥理作用是什么

2017-04-18 來源:網絡
?  森福羅(鹽酸普拉克索片)是一種合成的氨噻唑衍生物,具有獨特的藥理學作用,是非麥角類的一種完全的DA受體激動劑,對D2受體家庭中的D3受體百型具有高親和性,作用遠遠高于麥角堿類DA受體激動劑,如澳隱亭、培高力特。那么,森福羅(鹽酸普拉克索片)的藥理作用是什么?

  森福羅(鹽酸普拉克索片)主要成份是普拉克索,其化學名稱為:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物,是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結合作用與帕金森氏病的相關性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質的多巴胺受體而影響紋狀體神經元放電頻率。

  生育力實驗中,大鼠賦予普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算,相當于人最大推薦劑量(1.5mg,tid)的5.4倍),可見動情周期延長,著床率降低,這可能與普拉克索導致的血清催乳素水平降低有關(在大鼠早期妊娠中,胚胎的著床和維持需要催乳素,而家兔和人則不需要)。妊娠大鼠于致畸敏感期賦予普拉克索1.5mg/kg天(按血漿AUC推算,相當于人最大推薦劑量時AUC的4.3倍),可總吸收胎發生率增加,這可能與普拉克索導致的血清催乳素水平降低有關。

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