奧氮平片的功效有哪些 適合什么人群
2017-04-18
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 在成人臨床試驗中,與奧氮平有關(guān)的很常見(≥10%)的不良反應(yīng)僅有瞌睡和體重增加。在奧氮平治療的病人中,34%出現(xiàn)血漿催乳素濃度升高,但是這些升高輕微而短暫。那么,奧氮平片的功效有哪些適合什么人群
動物行為學(xué)顯示,奧氮平對五羥色胺、多巴胺和膽堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對涉及無能運動功能的紋狀體通路(A9)影響很小。
奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。
奧氮平片適合多數(shù)的 精神分裂 患者,但是有癲癇史或有癲癇相關(guān) 疾病 者和任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者,有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者也不適合。老年患者 用藥 通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天),但對65歲以上老年人,若有臨床指征,仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。
動物行為學(xué)顯示,奧氮平對五羥色胺、多巴胺和膽堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,奧氮平與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。電生理研究證明,奧氮平選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,而對涉及無能運動功能的紋狀體通路(A9)影響很小。
奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。
奧氮平片適合多數(shù)的 精神分裂 患者,但是有癲癇史或有癲癇相關(guān) 疾病 者和任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者,有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者也不適合。老年患者 用藥 通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天),但對65歲以上老年人,若有臨床指征,仍應(yīng)考慮使用較低的起始劑量。
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奧氮平片