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拉米夫定片藥代動力學是怎樣的

2017-04-18 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  升高和病毒活動復(fù)制等的治療。那么,拉米夫定片藥代動力學是怎樣的呢?

  拉米夫定片主要成份為拉米夫定,其主要成份為拉米夫定,拉米夫定是核苷類抗病毒藥。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。>>>拉米夫定片多久一療程

  拉米夫定藥代動力學:拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間(Tmax)延遲0.25~2.5小時、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(70%)經(jīng)有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2)為5~7小時。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。

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