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治療偏頭痛新藥—— 歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)

2017-04-18 來源:網絡
   偏頭痛 作為一種常見的慢性發作性神經血管疾患,慢性偏頭痛是最能導致工作能力喪失的一種頭痛,WHO將嚴重的偏頭痛定為最致殘的慢性 疾病 之一,類同于癡 呆、四肢癱瘓和嚴重精神病。

  治療偏頭痛,應選用什么藥物治療? 歐立停 是治療偏頭痛新藥,那什么是歐立停呢?歐立停治療偏頭痛的作用是什么? 歐立停——高效能的5-HT受體激動劑,治療偏頭痛首選藥物。中華醫學會A級推薦的偏頭痛一線第二代曲坦類藥物,30分鐘內快速 止痛 不成癮,高專一性副作用少。 歐立停的主要成分是苯甲酸利扎曲普坦,是第二代曲坦類藥物的代表,是治療偏頭痛急性發作的一線 用藥 首選藥物(各國權威指南A級推薦,具有臨床試驗Ⅰ級證 據),30分鐘起效,副作用比傳統的麥角胺類藥物少,更安全。使用歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)治療偏頭痛急性發作,解除偏頭痛對工作、生活的不利影響, 恢復頭痛患者正常勞動能力,具有良好的成本效益比(性價比)。 苯甲酸利扎曲普坦是一種高選擇性的5-羥色胺受體激動劑。曲普坦類藥物是基于神經血管反射學說而發展起來的一類治療偏頭痛的特異性藥物。所有臨床有效的曲普坦類藥物均作為5-羥色胺受體激動劑發揮作用。苯甲酸利扎曲普坦通過刺激大腦血管壁的后接點5-HT1B受體引起大腦的血管收縮,尤其是腦膜中動脈的收縮;苯甲酸利扎曲普坦同時刺激三叉神經末端突觸前5-HT1D受體抑制神經肽的釋放及血漿蛋白外滲和神經炎,以保持血管徑正常;苯甲酸利扎曲普坦通過刺激腦干的5-HT1D受體抑制三叉神經核的興奮,阻止疼痛信號從血管傳導到腦干的二級感覺神經元。

  從藥代動力學方面,歐立停口服后吸收完全,其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。

  
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