治療偏頭痛新藥—— 歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)
2017-04-18
來源:網(wǎng)絡
偏頭痛 作為一種常見的慢性發(fā)作性神經(jīng)血管疾患,慢性偏頭痛是最能導致工作能力喪失的一種頭痛,WHO將嚴重的偏頭痛定為最致殘的慢性 疾病 之一,類同于癡 呆、四肢癱瘓和嚴重精神病。
治療偏頭痛,應選用什么藥物治療? 歐立停 是治療偏頭痛新藥,那什么是歐立停呢?歐立停治療偏頭痛的作用是什么? 歐立停——高效能的5-HT受體激動劑,治療偏頭痛首選藥物。中華醫(yī)學會A級推薦的偏頭痛一線第二代曲坦類藥物,30分鐘內(nèi)快速 止痛 不成癮,高專一性副作用少。 歐立停的主要成分是苯甲酸利扎曲普坦,是第二代曲坦類藥物的代表,是治療偏頭痛急性發(fā)作的一線 用藥 首選藥物(各國權威指南A級推薦,具有臨床試驗Ⅰ級證 據(jù)),30分鐘起效,副作用比傳統(tǒng)的麥角胺類藥物少,更安全。使用歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)治療偏頭痛急性發(fā)作,解除偏頭痛對工作、生活的不利影響, 恢復頭痛患者正常勞動能力,具有良好的成本效益比(性價比)。 苯甲酸利扎曲普坦是一種高選擇性的5-羥色胺受體激動劑。曲普坦類藥物是基于神經(jīng)血管反射學說而發(fā)展起來的一類治療偏頭痛的特異性藥物。所有臨床有效的曲普坦類藥物均作為5-羥色胺受體激動劑發(fā)揮作用。苯甲酸利扎曲普坦通過刺激大腦血管壁的后接點5-HT1B受體引起大腦的血管收縮,尤其是腦膜中動脈的收縮;苯甲酸利扎曲普坦同時刺激三叉神經(jīng)末端突觸前5-HT1D受體抑制神經(jīng)肽的釋放及血漿蛋白外滲和神經(jīng)炎,以保持血管徑正常;苯甲酸利扎曲普坦通過刺激腦干的5-HT1D受體抑制三叉神經(jīng)核的興奮,阻止疼痛信號從血管傳導到腦干的二級感覺神經(jīng)元。
從藥代動力學方面,歐立停口服后吸收完全,其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。
治療偏頭痛,應選用什么藥物治療? 歐立停 是治療偏頭痛新藥,那什么是歐立停呢?歐立停治療偏頭痛的作用是什么? 歐立停——高效能的5-HT受體激動劑,治療偏頭痛首選藥物。中華醫(yī)學會A級推薦的偏頭痛一線第二代曲坦類藥物,30分鐘內(nèi)快速 止痛 不成癮,高專一性副作用少。 歐立停的主要成分是苯甲酸利扎曲普坦,是第二代曲坦類藥物的代表,是治療偏頭痛急性發(fā)作的一線 用藥 首選藥物(各國權威指南A級推薦,具有臨床試驗Ⅰ級證 據(jù)),30分鐘起效,副作用比傳統(tǒng)的麥角胺類藥物少,更安全。使用歐立停(苯甲酸利扎曲普坦片)治療偏頭痛急性發(fā)作,解除偏頭痛對工作、生活的不利影響, 恢復頭痛患者正常勞動能力,具有良好的成本效益比(性價比)。 苯甲酸利扎曲普坦是一種高選擇性的5-羥色胺受體激動劑。曲普坦類藥物是基于神經(jīng)血管反射學說而發(fā)展起來的一類治療偏頭痛的特異性藥物。所有臨床有效的曲普坦類藥物均作為5-羥色胺受體激動劑發(fā)揮作用。苯甲酸利扎曲普坦通過刺激大腦血管壁的后接點5-HT1B受體引起大腦的血管收縮,尤其是腦膜中動脈的收縮;苯甲酸利扎曲普坦同時刺激三叉神經(jīng)末端突觸前5-HT1D受體抑制神經(jīng)肽的釋放及血漿蛋白外滲和神經(jīng)炎,以保持血管徑正常;苯甲酸利扎曲普坦通過刺激腦干的5-HT1D受體抑制三叉神經(jīng)核的興奮,阻止疼痛信號從血管傳導到腦干的二級感覺神經(jīng)元。
從藥代動力學方面,歐立停口服后吸收完全,其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結合較低約為14%。