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希愛力他達拉非片的藥代動力學是什么?

2017-04-16 來源:網絡
?   希愛力 的主要成分是他達拉非,花開花落,花香撲鼻,那是一個個甜蜜的時刻,但是因此勃起功能障礙問題打破這原來的浪漫。有多少男人因為ED的問題而埋怨自身,男人的自信,還有男人的尊嚴。那么,希愛力 他達拉非片 的藥代動力學是什么?

  希愛力他達拉非片的藥代動力學如下所示:

  1.吸收他達拉非于口服后快速吸收,服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)??诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。

  2.服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床醫學意義的影響。分布平均分布容積約63升,說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。

  3.在身心 健康 受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13,000倍。4.因此,在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床醫學活性。清除在身心健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為 17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。

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