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苯磺酸左旋氨氯地平與硝苯地平緩釋片有什么區(qū)別

2017-04-18 來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)
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  苯磺酸左旋氡氯地平片口服后,6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,絕對(duì)生物利用度約為64-80%,表現(xiàn)分布容積約為21L/kg,終未消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),苯磺酸左氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。

  苯磺酸左旋氡氯地平片為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。適應(yīng)癥為高血壓病和心絞痛。值得注意的是:該品在肝中代謝時(shí)間長(zhǎng),與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。

  硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物,70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無(wú)蓄積作用。

  硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫(kù)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。

  硝苯地平緩釋片可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負(fù)荷。

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