塞來昔布膠囊有哪些作用?
2017-04-19
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 俗話說得好,對癥下藥。那么,如何正確地對癥下藥呢那就要清楚明白地知道一種 藥品 的作用的成分。那么, 塞來昔布膠囊 有哪些作用
塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明,代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX- 1和COX- 2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8- 12小時,清除率約為500 mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500 L/70 kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明,代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX- 1和COX- 2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8- 12小時,清除率約為500 mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500 L/70 kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
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塞來昔布膠囊