吉加厄貝沙坦片的藥理作用主要是什么 是怎樣治療高血壓的
2017-04-19
來源:網絡
? 藥理作用是藥物上市前一定要進行的試驗,不可缺少。那么吉加厄貝沙坦片的藥理作用主要是什么?具體是怎樣治療 高血壓 的
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對生物利用度為60%~80%,進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。
厄貝沙坦片治療顱腦外傷是由于含有有效成分厄貝沙坦,這一成分起到主要作用。
厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對生物利用度為60%~80%,進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。
厄貝沙坦片治療顱腦外傷是由于含有有效成分厄貝沙坦,這一成分起到主要作用。
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厄貝沙坦片