?　　氮雜卓-5-甲酰胺

　　【藥理毒理】本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神 疾病 的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺 素能 神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5μg/ml。在1-2周為達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25～65小時(shí)， 兒童 半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時(shí)。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

　　【適應(yīng)癥】（1）癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。（2）三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性 用藥 。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、 糖尿病 性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。（3）預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。（4）中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用（5）酒精癖的戒斷綜合征。

　　【用法用量】口服。成人常用量1.抗驚厥，開始一次0.1g，一日2-3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個(gè)體化，最高量每日不超過1.2g。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4-0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3-0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2-0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2-0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3-4次服用。每日限量，12-15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12-15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作 止痛 用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5-7日增加一次用量，達(dá)每日10mg/kg，必要時(shí)增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8-12μg/kg，一般為按體重10-20mg/kg，約0.25-0.3g，不超過0.4g；6-12歲兒童第一日0.05-0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4-0.8g，不超過1g，分3~4次服用。

　　【不良反應(yīng)】1.較常見的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)，表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10-15%。3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力）。4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病，心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視），過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

　　【禁忌癥】有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

　　【注意事項(xiàng)】1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2-3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。10.下列情況應(yīng)謹(jǐn)慎使用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留， 腎病 。

　　【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢 醫(yī)師 或醫(yī)師。

　　【貯藏】遮光、密封保存（常溫10-30℃）。

　　以上是關(guān)于“華南牌卡馬西平片使用說明書”的介紹，希望可以幫助到你，同時(shí) 云開藥網(wǎng) 醫(yī)師提醒你，在用藥前，認(rèn)真閱覽說明書，探詢 藥品 的注意事項(xiàng)及禁忌事項(xiàng)，看看自身是否合適使用該藥物，更多的用藥難題，可咨詢?cè)崎_藥網(wǎng)網(wǎng)上 藥店 在線醫(yī)師，或撥打咨詢熱線：400-820-2755。