人體是怎樣代謝和排泄賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)呢?
2017-04-19
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)屬于選擇性中樞神經(jīng)5-羥色胺再攝取抑制劑。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。對其它遞質(zhì)作用較弱,對植物神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)適用于各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、社交焦慮癥。
賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)其清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床 用藥 劑量時(shí),該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為非線性。該酶對帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能。
口服帕羅西汀溶液30mg劑量后10天,將近64%由尿液排泄,其中2%為母藥,62%為代謝產(chǎn)物;大約有36%由糞便排泄(可能是經(jīng)由膽汁),其中大多數(shù)為代謝產(chǎn)物,母藥不足1%。
賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)其清除半衰期通常為24小時(shí)。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床 用藥 劑量時(shí),該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為非線性。該酶對帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能。
口服帕羅西汀溶液30mg劑量后10天,將近64%由尿液排泄,其中2%為母藥,62%為代謝產(chǎn)物;大約有36%由糞便排泄(可能是經(jīng)由膽汁),其中大多數(shù)為代謝產(chǎn)物,母藥不足1%。
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鹽酸帕羅西汀片