人體是怎樣代謝和排泄賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)呢?
2017-04-19
來源:網絡
? 賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)屬于選擇性中樞神經5-羥色胺再攝取抑制劑。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)可使突觸間隙中5-羥色胺濃度增高,發(fā)揮抗抑郁作用。對其它遞質作用較弱,對植物神經系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)的影響較小。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)適用于各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥,伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。強迫性神經癥、社交焦慮癥。
賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)其清除半衰期通常為24小時。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)經肝臟代謝,主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,主要代謝產物已經分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床 用藥 劑量時,該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時的藥代動力學過程表現(xiàn)為非線性。該酶對帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能。
口服帕羅西汀溶液30mg劑量后10天,將近64%由尿液排泄,其中2%為母藥,62%為代謝產物;大約有36%由糞便排泄(可能是經由膽汁),其中大多數(shù)為代謝產物,母藥不足1%。
賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)其清除半衰期通常為24小時。賽樂特片(鹽酸帕羅西汀片)經肝臟代謝,主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
帕羅西汀口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物,易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,主要代謝產物已經分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產物對5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYP2D6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床 用藥 劑量時,該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時的藥代動力學過程表現(xiàn)為非線性。該酶對帕羅西汀代謝的作用提示了一些潛在的藥物間相互作用可能。
口服帕羅西汀溶液30mg劑量后10天,將近64%由尿液排泄,其中2%為母藥,62%為代謝產物;大約有36%由糞便排泄(可能是經由膽汁),其中大多數(shù)為代謝產物,母藥不足1%。
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鹽酸帕羅西汀片