富露施(乙酰半胱氨酸片)的主要成分是什么 適合哪類人群使用
2017-04-21
來源:網絡
? 富露施 乙酰半 胱氨酸片 用于治療各種肺部 疾病 引起的呼吸困難,咯痰困難等癥狀。這種 藥品 藥效好,受到許多患者的歡迎。然而有人會問:富露施(乙酰半胱氨酸片)的主要成分是什么 適合哪類人群使用了解這些知識對我們的 用藥 安全有著重要意義,現在我們就來了解一下。
成份:本品主要成份為乙酰半胱氨酸,為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
適應癥:本品用于術后咯痰困難,急、慢性支氣管炎,支氣管擴張,肺炎,肺結核,肺氣腫等引起痰液粘稠和咯痰困難者。現也多用于特發性間質肺的治療。
適用人群:急、慢性支氣管炎,支氣管擴張,肺炎,肺結核,肺氣腫患者。
富露施的活性成份為N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC),它通過分解粘蛋白復合物、核酸, 將痰中的膿性成分及其它粘液和粘液分泌物從粘稠變為稀薄而發揮強烈粘液溶解作用。此外,富露施通過一個能與親電子的氧化基團直接發生作用的自由疏基(親核的-SH)而發揮直接抗氧化作用。富露施能保護α-1抗胰蛋白酶(彈性蛋白酶的抑制劑)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。
次氯酸是活化吞噬細胞中髓過氧化物酶產生的一種強氧化劑。這些特性使得富露施特別適用于治療以濃稠的粘液及粘液分泌物為特征的急性和慢性的呼吸系統感染。此外,富露施的分子結構使它易于透過細胞膜。
在細胞內,富露施脫去乙酰基, 形成L-半胱氨酸, 這是一種合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。GSH 是一種廣泛存在于各種動物組織的高活性的三肽。谷胱甘肽是細胞內最重要的保護劑,對保持細胞功能和細胞形態的完整性是必需的,它可防止細胞免受自然界氧自由基和各種細胞毒素物質的損害。
富露施在保持適當的GSH水平方面起著重要的作用。從而有助于保護細胞不因體內GSH 水平過低而導致的細胞毒素損害,如對乙酰氨基酚中毒的情況。由于具有這種作用的機理,在對乙酰氨基酚中毒時和在環磷酰胺治療情況下及在出血性膀胱炎時, 富露施也可以作為一種特殊的解毒劑(在后一種情況中,富露施提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學治療, 丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產物)。
急性毒性:NAC口服, 腹腔內注射, 靜脈注射的急性毒性低, 在正常喂養的大鼠和小鼠單次口服給藥的LD50 值分別>l0kg和>8g/kg,靜脈注射給藥大鼠為2.8g/kg,小鼠為4.6g。長期毒性:在重復給藥研究中,大鼠口服給藥1g/kg/日共l2 周和6個月, 耐受良好。狗口服給藥300mg/ kg/日共1年, 尚未見毒性反應。生殖毒性研究:觀察大鼠和兔在妊娠期用大劑量乙酰半胱氨酸后對后代器宮發育期無致畸作用。
致突變研究:乙酰半胱氨酸無致突變作用(Ames試驗 )。致癌研究:富露施對動物和人的毒性研究試驗顯示無致突變作用,故未進行致癌試驗。
成份:本品主要成份為乙酰半胱氨酸,為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
適應癥:本品用于術后咯痰困難,急、慢性支氣管炎,支氣管擴張,肺炎,肺結核,肺氣腫等引起痰液粘稠和咯痰困難者。現也多用于特發性間質肺的治療。
適用人群:急、慢性支氣管炎,支氣管擴張,肺炎,肺結核,肺氣腫患者。
富露施的活性成份為N-乙酰基-L-半胱氨酸(NAC),它通過分解粘蛋白復合物、核酸, 將痰中的膿性成分及其它粘液和粘液分泌物從粘稠變為稀薄而發揮強烈粘液溶解作用。此外,富露施通過一個能與親電子的氧化基團直接發生作用的自由疏基(親核的-SH)而發揮直接抗氧化作用。富露施能保護α-1抗胰蛋白酶(彈性蛋白酶的抑制劑)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。
次氯酸是活化吞噬細胞中髓過氧化物酶產生的一種強氧化劑。這些特性使得富露施特別適用于治療以濃稠的粘液及粘液分泌物為特征的急性和慢性的呼吸系統感染。此外,富露施的分子結構使它易于透過細胞膜。
在細胞內,富露施脫去乙酰基, 形成L-半胱氨酸, 這是一種合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。GSH 是一種廣泛存在于各種動物組織的高活性的三肽。谷胱甘肽是細胞內最重要的保護劑,對保持細胞功能和細胞形態的完整性是必需的,它可防止細胞免受自然界氧自由基和各種細胞毒素物質的損害。
富露施在保持適當的GSH水平方面起著重要的作用。從而有助于保護細胞不因體內GSH 水平過低而導致的細胞毒素損害,如對乙酰氨基酚中毒的情況。由于具有這種作用的機理,在對乙酰氨基酚中毒時和在環磷酰胺治療情況下及在出血性膀胱炎時, 富露施也可以作為一種特殊的解毒劑(在后一種情況中,富露施提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學治療, 丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產物)。
急性毒性:NAC口服, 腹腔內注射, 靜脈注射的急性毒性低, 在正常喂養的大鼠和小鼠單次口服給藥的LD50 值分別>l0kg和>8g/kg,靜脈注射給藥大鼠為2.8g/kg,小鼠為4.6g。長期毒性:在重復給藥研究中,大鼠口服給藥1g/kg/日共l2 周和6個月, 耐受良好。狗口服給藥300mg/ kg/日共1年, 尚未見毒性反應。生殖毒性研究:觀察大鼠和兔在妊娠期用大劑量乙酰半胱氨酸后對后代器宮發育期無致畸作用。
致突變研究:乙酰半胱氨酸無致突變作用(Ames試驗 )。致癌研究:富露施對動物和人的毒性研究試驗顯示無致突變作用,故未進行致癌試驗。