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博路定恩替卡韋片說明書藥理毒理是什么

2017-04-16 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  博路定 恩替卡韋片 是由中外合資企業(yè)--中美上海施貴寶制藥有限公司所生產(chǎn)的 乙肝 處方 藥品 ,專門用于治療病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎患者。為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。要探詢它是如何起作用的,可以通過說明書中的“藥理毒理”一項(xiàng)中一窺究竟。博路定恩替卡韋片說明書藥理毒理是什么?

  博路定恩替卡韋片一般有兩種規(guī)格,分別是0.5mg*7片/盒跟1mg*7片/盒。該藥還是比較貴的,0.5mg*7片/盒在市場(chǎng)上售價(jià)近300元,而另一種價(jià)格則更高。為了盡可能地減少 用藥 成本,建議直接通過一些網(wǎng)上 藥店 訂購(gòu)。在 云開藥網(wǎng) 網(wǎng)上藥店,5盒以上225元/盒,10盒以上220元/盒,20盒以上215元/盒,讓患者真正地享受觸底價(jià)格。

  博路定恩替卡韋片說明書藥理毒理是什么?

  博路定恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。

  遺傳毒性:在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)博路定恩替卡韋片是染色體斷裂誘導(dǎo)劑。在Ames實(shí)驗(yàn)(使用傷寒桿菌,大腸桿菌,使用或不用代謝激活劑)、基因突變實(shí)驗(yàn)和敘利亞倉(cāng)鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實(shí)驗(yàn)和DNA修復(fù)實(shí)驗(yàn)中,恩替卡韋也呈陰性。

  致癌性:在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長(zhǎng)期致癌性研究中,藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量(1.0mg/每天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,博路定恩替卡韋片致癌性出現(xiàn)陽性結(jié)果。

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