左乙拉西坦片有效嗎 幾盒見(jiàn)效
2017-04-21
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? 左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250 mg為藍(lán)色片,500 mg為黃色片,1000 mg為白色片),除去包衣后均顯白色。左乙拉西坦片有效嗎吃幾盒才會(huì)見(jiàn)效呢
左乙拉西坦的化學(xué)名稱(chēng)為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式 :C8H14N2O2,分子量 :170.21。
另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。
這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類(lèi)型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí),對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
雖然左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。但是,左乙拉西坦片挺有效的,在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。
藥物發(fā)揮藥效的過(guò)程有長(zhǎng)有短,短者數(shù)分鐘,長(zhǎng)者需數(shù)周或更長(zhǎng)。見(jiàn)效的劑量也因人而異,有的人吃了兩到三個(gè)療程就有比較明顯的療效,但是,有的人卻沒(méi)有很明顯的療效。不過(guò),一般都是吃了兩三個(gè)療程就會(huì)見(jiàn)效的。
左乙拉西坦的化學(xué)名稱(chēng)為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式 :C8H14N2O2,分子量 :170.21。
另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。
這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類(lèi)型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示,左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響,提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10 uM時(shí),對(duì)多種已知受體無(wú)親和力,如苯二氮類(lèi)、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門(mén)控的鈉離子通道或T-型鈣電流無(wú)影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門(mén)控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。
雖然左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。但是,左乙拉西坦片挺有效的,在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。
藥物發(fā)揮藥效的過(guò)程有長(zhǎng)有短,短者數(shù)分鐘,長(zhǎng)者需數(shù)周或更長(zhǎng)。見(jiàn)效的劑量也因人而異,有的人吃了兩到三個(gè)療程就有比較明顯的療效,但是,有的人卻沒(méi)有很明顯的療效。不過(guò),一般都是吃了兩三個(gè)療程就會(huì)見(jiàn)效的。
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左乙拉西坦片