鹽酸美金剛片有什么作用
2017-04-21
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 鹽酸美金剛可以促進(jìn)大腦皮質(zhì)和邊緣系統(tǒng)的BDNFmRNA的表達(dá)及增加BDNF受體亞型trkB,此亞型為鹽酸美金剛的結(jié)合部位,從而增加BDNF的含量,增強(qiáng)其作用,對神經(jīng)細(xì)胞提供保護(hù)作用,改善記憶。那么,鹽酸美金剛片有什么作用
1.美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。
2.美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,對猴子進(jìn)行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。在美金剛的臨床醫(yī)學(xué)試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。標(biāo)準(zhǔn)劑量的美金剛試驗(yàn)中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時(shí),可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。
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