鹽酸美金剛片的作用是什么
2017-04-21
來源:網絡
? 鹽酸美金剛可以促進大腦皮質和邊緣系統的BDNFmRNA的表達及增加BDNF受體亞型trkB,此亞型為鹽酸美金剛的結合部位,從而增加BDNF的含量,增強其作用,對神經細胞提供保護作用,改善記憶。那么,鹽酸美金剛片有什么作用
1.美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產物都不具有NMDA拮抗活性。
2.美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷。在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進行的試驗中未觀察到上述結果。在美金剛的臨床醫學試驗中進行的特定眼科檢查未發現任何眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發育的遲緩。
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2.美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷。在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進行的試驗中未觀察到上述結果。在美金剛的臨床醫學試驗中進行的特定眼科檢查未發現任何眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發育的遲緩。
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鹽酸美金剛片