鹽酸美金剛片的有哪些成分
2017-04-21
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? 鹽酸美金剛片的成分怎樣?鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛,化學(xué)名稱:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。主要用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。對(duì)鹽酸美金剛片的活性成分或其賦型劑過(guò)敏者禁用。
鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛,其作用體現(xiàn)在:美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。
在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),鹽酸美金剛片的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。
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在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),鹽酸美金剛片的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。
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鹽酸美金剛片