長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果會降低嗎 藥代動力是什么
2017-04-22
來源:網絡
? 青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚梗阻性心臟病、急性心肌梗死、嚴重腦動脈硬化患者禁用 單硝酸異山梨酯緩釋片 。治療初期可能頭疼,持續 用藥 后癥狀消失,偶爾有低血壓、嗜睡、惡心等癥狀,這些癥狀一般在持續用藥后消失。那么,長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果會降低嗎藥代動力學是什么
單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學:單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應,有效血藥濃度穩定,持續時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結合率為13%,主要經尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,它們隨膽汁進入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋處方。有效成分釋放與pH無關,釋放時間長達10小時。緩釋處方中吸收期、作用期比普通片延長。食物對吸收無影響。
單硝酸異山梨酯緩釋片用于冠心病的長期治療、預防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。
單硝酸異山梨酯緩釋片治療初期會引起硝酸酯性頭痛,通常連續服用數日后,癥狀可消失。但是單硝酸異山梨酯緩釋片不能停藥。可以長期服用。當然耐藥性是不能避免的,長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果多少還是會降低一些的。
單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學:單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應,有效血藥濃度穩定,持續時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結合率為13%,主要經尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,它們隨膽汁進入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋處方。有效成分釋放與pH無關,釋放時間長達10小時。緩釋處方中吸收期、作用期比普通片延長。食物對吸收無影響。
單硝酸異山梨酯緩釋片用于冠心病的長期治療、預防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。
單硝酸異山梨酯緩釋片治療初期會引起硝酸酯性頭痛,通常連續服用數日后,癥狀可消失。但是單硝酸異山梨酯緩釋片不能停藥。可以長期服用。當然耐藥性是不能避免的,長期吃單硝酸異山梨酯緩釋片效果多少還是會降低一些的。
標簽:
單硝酸異山梨酯緩釋片