鹽酸司來吉蘭片哪個牌子效果好 藥代動力學如何
2017-04-22
來源:網絡
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鹽酸司來吉蘭片的牌子中,由南京瑞爾醫藥有限公司生產的金思平鹽酸司來吉蘭片的質量和安全性比較好。鹽酸司來吉蘭片是一種選擇性單胺氧化酶-β抑制劑,抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中,雙盲臨床驗證顯示,單用本藥不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后,本藥能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量。
藥代動力學:鹽酸司來吉蘭片迅速被胃腸道吸收,口服半小時后達血藥濃度的高峰。生物利用度低,僅平均10%的原型藥物在循環系統內(個體差異大)。本藥是親脂性,略帶堿性,可迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部分。靜注10毫克后,其分布體積約500公升。在治療劑量下,本品約有75-85%與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙 胺及左旋苯丙 胺。人類一次及多次 用藥 后,可在血漿及尿液探測到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時。總清除率約每小時240公斤。代謝物主要通過尿液排泄,15%經糞便排泄。由于本品不可逆轉地抑制MAO-B受體,臨床作用時間不取決于本品清除率,所以每日一次劑量已足夠。
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鹽酸司來吉蘭