草酸艾司西酞普蘭片對(duì)心臟的影響大嗎
2017-04-22
來源:網(wǎng)絡(luò)
? 在臨床上,草酸艾司西酞普蘭片用于治療抑郁癥、廣泛性焦慮,并有很顯著的療效。但是是藥三分毒,那么,草酸艾司西酞普蘭片對(duì)心臟的影響大嗎
動(dòng)物研究表明,艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),而對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭左旋對(duì)映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對(duì)5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對(duì)Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。
草酸艾司西酞普蘭片口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。
肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺 疾病 、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或輕生念頭者應(yīng)慎用。
動(dòng)物研究表明,艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),而對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭左旋對(duì)映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對(duì)5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小,另外對(duì)Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。
草酸艾司西酞普蘭片口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度),草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。
肝、腎功能不全者,有驚厥史或心臟病患者、甲狀腺 疾病 、電解質(zhì)紊亂、有其他精神疾病(例如雙相情感障礙)或輕生念頭者應(yīng)慎用。
標(biāo)簽:
草酸艾司西酞普蘭片