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洛索洛芬鈉片主要成份是什么

2017-04-22 來源:網(wǎng)絡(luò)
?  丙酸鈉二水合物。洛索洛芬鈉有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用為 PG合成酶抑制劑。口服吸收迅速而完全,1次給藥后 2~4小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值,在血中99%以上與血漿蛋白結(jié)合,t1/2為13~14小時(shí)。約95%自尿中以原形及代謝產(chǎn)物排出。對(duì)于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、 痛風(fēng) 、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性 疾病 及輕、中度疼痛如痛經(jīng)等,均有肯定療效。

  洛索洛芬鈉可安全地與皮質(zhì)激素合用,但與皮質(zhì)激素合用時(shí),療效并不比單用皮質(zhì)激素時(shí)好。洛索洛芬鈉與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外,阿司匹林可加速洛索洛芬鈉的排出。

  洛索洛芬鈉作用機(jī)理為抑制前列腺素合成作用,其作用點(diǎn)為環(huán)氧合酶。口服洛索洛芬鈉時(shí),以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態(tài),由消化道吸收,其后迅速變換成強(qiáng)力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產(chǎn)物trans-OH體(SRS配位)而發(fā)揮作用。

  洛索洛芬鈉毒理研究生殖毒性:當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí),出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少,死胎率增加,胎兒死亡率增加,體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。
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