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洛索洛芬鈉片半衰期是多長呢

2017-04-22 來源:網絡
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  洛索洛芬鈉片適應癥廣,臨床上可廣泛用于類風濕性關節炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥等的抗炎鎮痛、手術、外傷后及拔牙后的鎮痛消炎和急性上呼吸道炎癥的解熱鎮痛等。口服洛索洛芬鈉時,以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態,由消化道吸收,其后迅速變換成強力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產物trans-OH體(SRS配位)而發揮作用。

  洛索洛芬鈉片總病例13,486例中,副作用報告例為409例(3.03%)。主要有消化系統癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系統癥狀副作用達到10%以上。

  洛索洛芬鈉片毒理研究生殖毒性:當大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時,出現黃體數、植入著床數減少,死胎率增加,胎兒死亡率增加,體重減少及發育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。

   健康 成人口服洛索洛芬鈉片60mg后達峰值時間原形藥為30分鐘,活性代謝物為50分鐘左右,原形物的蛋白結合率為97.0%,活性代謝物的蛋白結合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結合物或羥基化物的葡萄醛酸結合物,主要經尿迅速排泄,口服后8小時內約排出50%。連續口服5天,沒有積蓄性。原形物的半衰期為1.2h,活性代謝物的半衰期為1.3h。
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